第一篇：β肾上腺素受体对心脏活动调节的影响

β肾上腺素受体对心脏活动调节的影响

摘要：现研究已发现九种肾上腺素受体亚型：α1A、α1B、α1D、α2A、α2B、β

1、β

2、β

3、β4。β肾上腺素受体（β-adrenoceptor，βAR）介导儿茶酚胺类物质的生理作用。各亚型对心脏活动调节具有不同的影响。

关键词：β肾上腺素受体、信号通路、偶联蛋白、cAMP、cGMP、一、β1-AR、β-2AR、β-3AR相关信号通路

交感神经对心血管功能的调节是通过儿茶酚胺作用于心肌细胞膜上肾上腺素受体得以实现的，在心肌细胞上存在β1-AR、β-2AR、β-3AR，他们对心肌细胞的存活所起的作用不同。心脏β1受体激活后与Gs蛋白偶联，通过激活细胞膜上的AC使细胞内cAMP水平升高，Ca内流增加，心肌收缩力增强。以往认为心脏β2受体与β1受体同样是与Gs蛋白偶联的，通过Gs-AC-cAMP信号途径介导心肌正性变力效应，近来研究发现β2受体同时与Gs、Gi蛋白相偶联，Gi通路对Gs通路信号向细胞内的转导发挥屏蔽作用，而使β2受体信号转导具有空间局限性，提示了功能性cAMP局域化和由β2受体偶联Gi信号转导通路的存在。β3受体可介导负性肌力作用，其负性肌力作用能够被百日咳毒素、NO的非特异性阻断剂甲基蓝及以NOS的抑制剂亚硝基左旋精氨酸甲酯等阻断，NOS的底物L-精氨酸可逆转阻断剂的作用。此外，β3受体激动剂的负性变力效应与NO、cGMP的产生相平行，表明β3受体的信号通路可能是通过Gi-NO-cGMP通路转导。

二、心脏发生病理变化时β肾上腺素能信号转导系统改变的机理

心脏处于正常生理状态时，β-1AR的正性变时变力作用起主导作用，β-2AR、β-3AR的作用甚微，但当心脏发生病理变化（如心肌梗死、心衰）或老化时，交感神经激活，最普遍的受体异常是β1受体下调，还存在β

2、β3受体上调。β1受体下调的机制目前认为主要与衰竭心肌受体蛋白在转录水平发生障碍有关，因发现多种心衰动物和人心肌细胞内β1受体mRNA水平降低。与β1受体不同，β2受体不存在下调。正常情况下心脏β3受体含量相对较少，衰竭心肌β3受体并不下调反而含量明显增多，其机制尚不清楚。可能是由于β-3AR胞内第三环和C端缺乏PKA和βARK的磷酸化位点，使得β-3AR可抵制激动剂短期刺激作用导致的脱敏，或抵制激动剂长期刺激导致的下调。此外，激活β-3AR所需儿茶酚胺的浓度高于激活β-1AR、β-2AR所需的浓度；也可能β3受体含量增加仅仅是心室受损的结果。心肌细胞的主要信号转导通路之一是AC-cAMP路径，其中cAMP与cGMP在心脏发挥着相反的功能作用，cAMP与心脏功能正相关，cGMP与心脏功能负相关。相关研究表明病变心肌的细胞膜AC活性在基础状态下及鸟苷酸刺激下均降低，cAMP净生成减少约40%。cGMP可激活促进cAMP降解的磷酸二酯酶，使cAMP水平更加下降而增加负性肌力作用。因此，衰竭心肌通过β1受体下调使cAMP正性肌力效应明显减弱。目前认为cAMP下降可能有两方面作用：一是心肌收缩力下降，使衰竭心肌功能进一步恶化，二是降低处于能量饥饿状态的心肌能量消耗，保存心肌细胞活力，可能有助于延缓心衰恶化。心肌内cAMP升高可致正性频率和正性肌力作用，儿茶酚胺的正性肌力和频率增加作用是由心肌细胞中的β1和β2受体介导的，而β3受体的作用与其相反。在人的心室肌，β3受体与Gi蛋白相偶联，刺激NOS，导致NO产生，细胞内cGMP增加，心肌收缩力降低，衰竭心脏产生的正性肌力作用比非衰竭心脏减少75%。动物实验表明β3受体激动剂BRL-37344可使豚鼠左室压、钙离子流均降低，同时发现NOS抑制剂L-N-AME可减弱BRL-37344负性肌力作用，提示β3受体产生的负性肌力作用，部分通过钙离子流下降，部分通过NO依赖途径实现的。

此外，心脏病变时亦存在β受体与Gs蛋白脱偶联，β1和β2受体都可发生脱偶联现象，β3受体不包含β受体激酶磷酸化位点，还缺少PKA调节磷酸化的序列，缺乏象β1/β2受体那样激动剂诱导快速减敏的化学结构，它的激活需要比β、β2受体激活浓度更高的儿茶酚胺量。因此β3受体不易发生脱敏功能活性不会减退。β3受体与Gi蛋白偶联，心衰时β3受体含量增加，也许可以在某些程度上揭示Gi蛋白的增加。二者的偶联刺激NOS，导致NO产生，细胞内cGMP增加，使心肌收缩力降低。综上所述，心脏病理改变后，β受体及相关信号转到通路存在明显改变，主要表现为β1受体mRNA和cAMP生成减少，β3受体上调，NOS活性增加和cGMP生成增多，β2受体表达无改变。

三、展望

心脏病理变化的发生发展过程中，β-1AR、β-2AR、β-3AR发生改变的相关性有待进一步研究。目前研究较多的是β

1、β2受体。交感神经系统的长期过度激活，β

1、β2受体介导的调节反应消失早，而β3受体接到的反应可持续存在于心脏病理改变进展中，β3受体所接到的负性肌力作用同β1受体脱敏和β2受体脱偶联相互协调，发挥作用。随着病理改变程度的不同，3种β受体亚型的表达呈现不同的变化趋势。程度越重，β1受体减少程度越大，β2受体表达在不同程度CHF心肌中无明显差异，β3受体基因表达增多。在心脏病变早期，β1受体下调、β

2、β3受体上调，而晚期，与β1受体和β2受体相比，β3受体易被儿茶酚胺激活且不易脱敏，再加上β3受体和Gi上调，而β1和β2受体的反应性减弱，此时β3受体接到的负性变力作用会进一步加重心室收缩功能异常，最终导致进行性恶化。此研究将对心脏疾病的临床诊疗具有指导性意义。参考文献

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增加Gi和β2AR表达对异丙肾上腺素损伤的大鼠心肌细胞存活的影响 Chin J Appl physiol 202_,23（3）274-277（3）.赵智，吴芹，孙红，张洋，常爱民，王影

中枢交感神经活性抑制对老年大鼠心肌细胞收缩功能的影响

中华老年心血管病杂志202_，10（2）125-127（4）.甄波 刘春峰 心肌细胞β肾上腺素受体及其与心功能障碍关系 国际儿科学杂志

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202_,4,242-246

第二篇：药理学 第八节 肾上腺素受体阻断药教案

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一、A1

1、酚妥拉明使血管扩张的机制是 A、直接扩张血管和阻断α受体 B、扩张血管和激动α受体 C、阻断α受体 D、激动β受体 E、直接扩张血管 【正确答案】 A 【答案解析】

酚妥拉明既能阻断血管平滑肌α1受体，又能直接舒张血管平滑肌使血管扩张，外周阻力下降，血压下降。

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394256,点击提问】

2、外周血管痉挛性疾病治疗可选用 A、α1受体阻断剂 B、α1受体激动剂 C、β2受体阻断剂 D、β1受体激动剂 E、M受体阻断剂 【正确答案】 A 【答案解析】

α1受体阻断剂可以治疗外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）、血栓闭塞性脉管炎。

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394257,点击提问】

3、选择性α1受体阻断剂是 A、酚妥拉明 B、育亨宾 C、酚苄明 D、哌唑嗪 E、阿替洛尔 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394259,点击提问】

4、酚苄明的不良反应是 A、心力衰竭 B、首剂现象 C、低血压 D、直立性低血压 E、心律失常 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394262,点击提问】

5、可用于治疗心肌梗死和充血性心衰的药物是 A、哌唑嗪 B、育亨宾 C、酚妥拉明 D、酚苄明 E、肾上腺素 【正确答案】 C 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394261,点击提问】

6、不属于普萘洛尔的药理作用的是 A、抑制心脏 B、减慢心率 C、减少心肌耗氧量 D、收缩血管

E、直接扩张血管产生降压作用 【正确答案】 E 【答案解析】

普萘洛阻断血管β2受体，使血管收缩。【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394297,点击提问】

7、β受体阻断药可引起 A、肾素分泌减少 B、呼吸道阻力减小 C、外周血管舒张 D、房室传导加快 E、心肌耗氧量增加 【正确答案】 A 【答案解析】

β受体阻断药阻断肾小球球旁细胞β1受体，抑制肾素分泌。【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394299,点击提问】

8、具有内在活性的选择性β1受体阻断剂是 A、普萘洛尔 B、噻吗洛尔 C、吲哚洛尔 D、阿替洛尔 E、醋丁洛尔 【正确答案】 E 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394303,点击提问】

9、选择性β1受体阻断剂是 A、普萘洛尔 B、贝洛尔 C、噻吗洛尔 D、美托洛尔 E、吲哚洛尔 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394305,点击提问】

10、β肾上腺素受体阻断药可 A、抑制胃肠道平滑肌收缩 B、使支气管平滑肌收缩 C、加快心脏传导 D、升高血压 E、促进糖原分解 【正确答案】 B 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394308,点击提问】

11、β受体阻断药诱发加重哮喘的原因是 A、促进组胺释放

B、阻断β受体，引起支气管平滑肌收缩 C、拟胆碱作用 D、拟组胺作用 E、阻断α受体 【正确答案】 B 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394312,点击提问】

12、对α和β受体均有阻断作用的药物是 A、阿替洛尔 B、吲哚洛尔 C、拉贝洛尔 D、普萘洛尔 E、美托洛尔 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394314,点击提问】

13、β受体阻断药禁用于支气管哮喘是由于 A、阻断支气管β2受体 B、阻断支气管β1受体 C、阻断支气管α受体 D、阻断支气管M受体 E、激动支气管M受体 【正确答案】 A 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394318,点击提问】

14、普萘洛尔和美托洛尔的区别是 A、抑制糖原分解 B、对哮喘患者慎用 C、用于治疗原发性高血压 D、对β1受体选择性的差异 E、没有内在拟交感活性 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394321,点击提问】

15、下列不属于β受体阻断药不良反应的是 A、诱发和加重支气管哮喘 B、外周血管收缩和痉挛 C、反跳现象 D、眼-皮肤黏膜综合征 E、心绞痛 【正确答案】 E 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394322,点击提问】

16、普萘洛尔使心率减慢的原因是 A、阻断心脏M受体 B、激动神经节N1受体 C、阻断心脏β1受体

D、阻断交感神经末梢突触前膜α2受体 E、激动心脏β1受体 【正确答案】 C 【答案解析】

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394325,点击提问】

17、膜稳定作用最强的β受体阻断药是 A、普萘洛尔 B、阿替洛尔 C、噻吗洛尔 D、纳多洛尔 E、艾司洛尔 【正确答案】 A 【答案解析】

有些β受体阻断药能稳定神经细胞膜产生局麻样作用，稳定心肌细胞膜产生奎尼丁样作用。这两种作用都由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称膜稳定作用。其中膜稳定作用最强的β阻断药是普萘洛尔。

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644435,点击提问】

18、禁用普萘洛尔的疾病是 A、高血压 B、心绞痛 C、窦性心动过速 D、支气管哮喘 E、甲亢 【正确答案】 D 【答案解析】

可阻断支气管平滑肌β2受体，会诱发或加重哮喘，故伴有支气管哮喘的患者禁用普萘洛尔。【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644433,点击提问】

19、关于β受体阻断剂应用的注意事项，错误的是 A、久用不能突然停药 B、支气管哮喘患者忌用 C、心脏传导阻滞者忌用 D、心绞痛患者忌用 E、心功能不全者忌用 【正确答案】 D 【答案解析】

心绞痛是普萘洛尔的适应症。其可阻断心脏上的β1受体，抑制心功能，有传导阻滞及心功能不全者禁用。它可阻断支气管平滑肌上β2受体，支气管哮喘患者忌用。如果长期用药忽然停药，由于受体向上调节，会出现反跳。【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644430,点击提问】 20、下列药物和受体阻断药的搭配正确的是 A、异丙肾上腺素、普萘洛尔 B、肾上腺素、哌唑嗪 C、去甲肾上腺素、普萘洛尔 D、间羟胺、育亨宾 E、多巴酚丁胺、美托洛尔 【正确答案】 A 【答案解析】

异丙肾上腺素为β

1、β2受体激动药，而普萘洛尔为非选择性β

1、β2受体阻断药，故两药搭配是正确的。

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644425,点击提问】

21、患者，男性，68岁。高血压病史10年，1周前查体心电图显示窦性心动过速，可用于治疗的药物是 A、奎尼丁 B、肾上腺素 C、普萘洛尔 D、哌唑嗪 E、维拉帕米 【正确答案】 C 【答案解析】

普萘洛尔具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的选择性很低。阻断β1受体可使收缩力和心排出量减低，冠脉血流下降，血压下降。阻断β受体可使窦性心率减慢。故选C。【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644423,点击提问】

22、有关普萘洛尔的叙述，不具有的是 A、无选择性阻断β受体 B、膜稳定作用 C、内在拟交感活性 D、抑制肾素释放 E、易透过血脑屏障 【正确答案】 C 【答案解析】

有些β受体阻断药除能阻断受体外，还对β受体有一定的激动作用，称内在拟交感活性。如吲哚洛尔有内在拟交感活性，但普萘洛尔则无。故选C。【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644419,点击提问】

23、治疗外周血管痉挛性疾病宜选用的药物是 A、M受体激动剂 B、N受体激动药 C、α受体阻断剂 D、β受体阻断药 E、β受体激动药 【正确答案】 C 【答案解析】

α受体阻断剂可治疗外周血管痉挛性疾病。【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644418,点击提问】

24、酚妥拉明扩张血管的原理是 A、单纯阻断α受体 B、兴奋M受体 C、兴奋β受体 D、直接扩张血管，大剂量时阻断α受体 E、兴奋多巴胺受体 【正确答案】 D 【答案解析】

静脉注射酚妥拉明可使血压下降。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644415,点击提问】

25、关于酚妥拉明的临床应用不正确的是

A、治疗外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾病 B、静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏 C、用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 D、抗休克 E、是一线降血压药 【正确答案】 E 【答案解析】

酚妥拉明的临床应用包括治疗外周血管痉挛性疾病；静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏；用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断；抗休克，但不作为降压药应用。选E。【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644413,点击提问】

26、患者，男性，33岁。高血压病史10年，伴有直立性低血压。近来常觉头痛、心悸、多汗，疑为嗜铬细胞瘤，帮助诊断应选用 A、阿托品 B、普萘洛尔 C、肾上腺素 D、酚妥拉明 E、组胺 【正确答案】 D 【答案解析】

嗜铬细胞瘤可持续或间断性释放大量儿茶酚胺，引起持续性或阵发性高血压和多个器官功能及代谢紊乱。酚妥拉明为α受体阻断药，有对抗儿茶酚胺的作用。对其他原因的高血压无明显降压作用，阳性者有诊断意义。故选D。【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644410,点击提问】

27、可以翻转肾上腺素的升压作用的是 A、M受体阻断药 B、N受体阻断药 C、β受体阻断药 D、H受体阻断 E、α受体阻断药 【正确答案】 E 【答案解析】

肾上腺素可激动α受体，使皮肤、黏膜、肾脏和肠系膜血管收缩，外周阻力增加，血压升高。α受体阻断药通过其阻断α受体效应使血压下降，可以翻转肾上腺素的升压作用。故选E。

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100644408,点击提问】

28、关于普萘洛尔的作用描述错误的是 A、阻断β受体，减弱心肌收缩力 B、抑制肾素分泌

C、降低心肌耗氧量，缓解心绞痛：减少心排血量，降低血压 D、收缩支气管增加呼吸道阻力 E、增加糖原分解 【正确答案】 E 【答案解析】 普萘洛尔为典型β受体阻断药，对β1及β2受体无选择性，可抑制心脏(心率减慢、收缩力减低、心肌耗氧量减少)、抑制肾素释放，使血管扩张、降低血压、收缩支气管、抑制糖原及脂肪分解。

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100433186,点击提问】

29、不属于普萘洛尔的作用是 A、阻断β1受体，抑制心脏 B、减慢心率 C、降低血压 D、减少心肌耗氧量 E、选择性β1受体阻断剂 【正确答案】 E 【答案解析】

普萘洛尔为典型β受体阻断药，对β1及β2受体无选择性，可抑制心脏(心率减慢、收缩力减低、心肌耗氧量减少)，抑制肾素释放，使血管扩张、血压降低、支气管收缩，抑制糖原及脂肪分解。

【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100433183,点击提问】

30、下列β受体阻断剂无内在拟交感活性的是 A、醋丁洛尔 B、氧烯洛尔 C、吲哚洛尔 D、阿普洛尔 E、美托洛尔 【正确答案】 E 【答案解析】

美托洛尔无内在拟交感活性。而其他四个药均具有内在拟交感活性。【该题针对“β受体阻断剂,主管药师-专业知识模考系统”知识点进行考核】 【答疑编号100433178,点击提问】

31、选择性α1受体阻断剂是 A、酚妥拉明 B、育亨宾 C、酚苄明 D、哌唑嗪 E、阿替洛尔 【正确答案】 D 【答案解析】

哌唑嗪及同类药物特拉唑嗪、布那唑嗪、坦索罗辛及多沙唑嗪等能选择性阻断α1受体，对突触前膜α2受体阻断作用极弱，因此不促进神经末梢释放递质去甲肾上腺素，降压时心脏兴奋副作用较轻，现主要用于抗高血压。【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100433176,点击提问】

32、可用于治疗外周血管痉挛或血栓闭塞性疾病的药物是 A、麻黄碱 B、山莨菪碱 C、酚妥拉明 D、异丙肾上腺素 E、多巴胺 【正确答案】 C 【答案解析】

酚妥拉明属于α受体阻断剂，可以治疗外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病(雷诺氏病)、血栓闭塞性脉管炎。

【该题针对“α受体阻断剂,主管药师-专业知识模考系统”知识点进行考核】 【答疑编号100433171,点击提问】

二、B

1、患者女性，67岁。因右下肺炎，感染中毒性休克急诊住院。当即给青霉素和去甲肾上腺素静脉点滴。治疗中发现点滴局部皮肤苍白、发凉，患者述说疼痛。<1>、此时应给的药物治疗是 A、酚妥拉明 B、普鲁卡因胺 C、普萘洛尔 D、阿托品 E、利多卡因 【正确答案】 A 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394267,点击提问】 <2>、该药的作用机制为 A、阻断β受体 B、阻断M受体 C、局部麻醉作用 D、全身麻醉作用 E、阻断α受体 【正确答案】 E 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394269,点击提问】

2、A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.阿替洛尔 D.普萘洛尔 E.多沙唑嗪

<1>、对α1受体和α2受体均能持久阻断的是 A B C D E 【正确答案】 B 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394273,点击提问】

<2>、对α1和α2受体均能阻断但作用短暂的是 A B C D E 【正确答案】 A 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394275,点击提问】 <3>、对β1和β2受体都能明显阻断的是 A B C D E 【正确答案】 D 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394279,点击提问】

<4>、选择性阻断β1受体，对β2受体作用较弱的是 A B C D E 【正确答案】 C 【答案解析】

【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394281,点击提问】

第三篇：药理学讲稿之第九章 肾上腺素受体阻断药

药理学讲稿------

心肌收缩力和CO增加——心脏前负荷减轻——心衰。

3、不良反应：低血压、腹痛、腹泻、呕吐和溃疡病——胆碱作用；心率加快——胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用；

妥拉唑啉：苄唑啉，也是短效类α受体阻断药

特点：

1、α阻断作用较弱，拟胆碱作用和组胺样作用较强；

2、临床上主要用于外周血管痉挛性疾病的治疗，和皮下注射用于NA静滴外漏。

（二）长效类：

与α受体形成牢固的结合，可压低激动剂的量效曲线，达不到最大效应——酚苄明和二苄明； 酚苄明：苯苄胺

特点：

1、起效缓慢，在体内其分子中的氯乙胺基要环化成乙撑亚胺基才能起作用；

2、与α受体结合牢固，故维持时间长——一次用药可维持3-4天；

3、血管扩张，外周阻力下降，舒张压下降——反射性心率加快——阻断突触前膜α2受体——负反馈阻断——NA释放增加；

4、临床上可用于外周血管痉挛性疾病、休克和嗜铬细胞瘤的治疗。

二、α1受体阻断药

哌唑嗪：选择性地阻断α1受体——血管扩张，BP下降——高血压的治疗 对α2作用不明显——无阻断负反馈作用——心率不加快；

三、α2受体阻断药

育亨宾：选择性阻断α2受体——科研工具用药。

4、肾素：是肾小球旁细胞分泌，其分泌受β1受体支配，β受体阻断—肾素↓BP↓ ——β受体阻断药也是有很好的降压作用；

（二）内在拟交感活性：有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除了能阻断受体外，对β受体有部分激动作用，也称内在拟交感活性（ISA），如心得舒、心得平、心得静等，这种作用较弱，一般被β受体阻断作用掩盖，动物利血平化（CA被耗竭）——用β阻断药——阻断作用无从发挥，β激动作用出来——心率、心力、CO↑；

（三）膜稳定作用：

有的β受体阻断药能抑制细胞膜钠离子的通透性——细胞的兴奋性降低，也称奎尼丁作用或局麻作用，剂量>>治疗剂量；

（四）其他：心得安——抑制血小板聚集；噻吗心安——降低眼内压；

三、临床应用：

1、心律失常：减慢心率——快速型心律失常——窦性心动过速、拟肾上腺素药所致——抗心率失常药；

2、心绞痛和心肌梗塞：

心绞痛：交感活性升高，CA增多，心力增加，耗氧增加——加重心绞痛； 药物：阻断CA的β激动作用——心力、CO和耗氧减少，增加缺血区的血流量——抗心绞痛药；

3、高血压：β阻断——心力下降、肾素分泌少——血压下降——抗高血压药；

4、其他：甲亢——心率减慢、基础代谢率下降；嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病；青光眼；偏头痛、肌震颤、肝硬化的上消出血等。

四、不良反应：

轻——恶心、呕吐、轻度腹泻、偶见皮疹、血小板减少——停药消失； 重——β1阻断——急性心力衰竭；β2受体阻断——支气管哮喘；

——心功能不全、窦性心动过缓、重度房室伟导阻滞、支气管哮喘禁用。

三、分类：根据其对β受体的选择性及有无ISA可分为三大类五小类

1A类：无内在活性的β

1、β2受体阻断药——普萘洛尔； 1B类：有内在活性的β

1、β2受体阻断药——吲哚洛尔； 2A类：无内在活性的β1受体阻断药——阿替洛尔； 2B类：有内在活性的β1受体阻断药——醋丁洛尔； 3类：α、β受体阻断药——拉贝洛尔；

（一）β

1、β2受体阻断药：

1A类：无内在活性的β

1、β2受体阻断药

普萘洛尔（心得安）——目前应用得很广泛的药物

特点：

1、口服易吸收，有首关效应，可通过血脑屏障和胎盘屏障；

2、对β受体的阻断作用强，β

1、β2无选择性；

3、阻断β1受体——心力、CO、心率、血压均下降；β2阻断——支气管收缩；

4、临床上可用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等，支气管哮喘、房室传导阻滞、心动过药理学讲稿------

缓、心衰者禁用。

噻吗洛尔（噻吗心安）：减少房水的生成——降低眼内压——青光眼——较毛果芸香碱好，无缩瞳和调节痉挛作用；

纳多洛尔：半衰期长，一天服药一次就可，用于室上性心律失常的预防。

1B类：有内在活性的β

1、β2受体阻断药 吲哚洛尔（心得静）

特点：

1、有内在活性的β

1、β2受体阻断药，可激动β1受体；

2、血管扩张——血压降低——治疗高血压；

（二）β1受体阻断药

2A类：无内在活性的β1受体阻断药

阿替洛尔（氨酰心安）和美托洛尔（美多心安）

特点：

1、对β1受体有选择性阻断作用，对β2受体的阻断作用较弱；

2、可较好的较压作用，对支气管的作用较轻；

3、阿替洛尔的半衰期较长，每天服药一次即可。

2B类：有内在活性的β1受体阻断药 醋丁洛尔：

1、口服吸收好，不易通过BBB；

2、阻断β1受体，有内在拟交感活性和膜稳定作用；

3、临床上可用于高血压、心绞痛和心律失常。

三、α、β受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定）

1、能阻断α和β受体，其β阻断作用较α阻断作用强（4-16倍）；

2、临床上用于中、重度高血压——β受体抑制心脏+α受体舒张血管。

课后练习题

(一)单项选择题

1.可翻转肾上腺素升压作用的药物是()A.α受体阻断药 B.β受体阻断药 C.M受体阻断药 D.N受体阻断药 2.短效的α

1、α2受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 3.选择性的α1受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 药理学讲稿------

4.选择性的α2受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 5.长效的α

1、α2受体阻断药是()A.酚妥拉明 B.酚苄明 C.育亨宾 D.哌唑嗪 6.无内在活性的β

1、β2受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 7.有内在活性的β

1、β2受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 8.无内在活性的β1受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 9.有内在活性的β1受体阻断药是()A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 10.β受体阻断剂不具有以下哪一作用()A.耗氧降低，改善心肌的工作效率 B.支气管收缩 C.抑制糖元的分解 D.肠无力而致便秘 11.能治疗外周血管痉挛性疾病的药物是()A.酚妥拉明

B.普萘洛尔 C.拉贝洛尔 D.美托洛尔 12.具有拟胆碱和拟组胺样作用的药物是()A.酚妥拉明

B.普萘洛尔 C.拉贝洛尔 D.美托洛尔 13.可诱发和加重哮喘的药物是()A.酚妥拉明

B.酚苄明 C.妥拉苏林 D.心得安 14.具有降低眼内压的β受体阻断药是()A.噻吗洛尔 B.吲哚洛尔 C.阿替洛尔 D.醋丁洛尔 15.某药肌肉注射，表现为降压、腹泻、缩瞳、不影响唾液分泌，可能是()A.M受体激动剂 B.M受体阻断剂 C.α受体阻断剂 D.β受体阻断剂

第四篇：运动对心脏的作用及影响

运动对心脏的作用

现如今，生命在于运动已是不争的事实，运动对人的生理和心理的健康发展都很有益。体育锻炼不仅能促进骨骼和肌肉的生长，而且能够改善呼吸系统、消化系统、神经系统、循环系统等身体各大系统的生理机能，提高免疫能力，增强个体体质。其中，值得一提的莫过于运动对心脏的作用。有人说，心脏处癌变几率几乎为零的一个重要原因是心脏始终在运动着，运动着的心脏有无穷的能量。的确，心脏自身在不断地运动着，伴随着人的生命始终，然而，个体的外部运动应算是心脏运动的直接控制者，事实上，体育运动与心脏的生理机能有着密切的联系。

心脏是人体最重要的一个器官，心脏机能的好坏直接关系到人体体质健康与否。我们知道，心脏是人体的“血泵”，它推动血液流动，向器官、组织提供充足的血流量，以供应氧和各种营养物质，并带走二氧化碳、尿素和尿酸等代谢的终产物，使细胞维持正常的代谢和功能。血液循环是其它器官机能得以维持的重要保障，是一切生命活动的前提，心脏通过心肌有规律地收缩和舒张进而搏动心脏，完成动脉血流出和静脉血回流这一重要循环。

运动之所以能与心脏建立联系，是因为运动可促使人体心血管系统的形态、机能和调节能力产生良好的适应。人体运动时骨骼肌收缩时，耗氧量明显增加，心血管系统的反应就是提高心输出量以增加血液供应，从而满足肌肉组织的氧耗，并及时运走过多的代谢产物，否则肌肉运动就不可能持久。心血管系统的变化具体表现为（1）心输出量的变化：心输出量对急性运动有着敏感反应，其目的在于迅速适应机体活动的需要。运动初期心输出量快速增加，之后缓慢递增并逐渐达到稳定，此时机体血流状态与肌肉活动的代谢需求达到相对平衡的状态。运动时，由于肌肉的节律性舒缩和呼吸运动加强，回心血量大大增加，这是增加心输入出量的保证。在回心血量增多的基础上，心率加快，心肌收缩力加强，因此心输出量增加。（2）各器官血液量的变化：运动时心输出量增加，但增加的心输出量并不是平均分配给全身各个器官的。通过体内的调节机制，各器官的血流量将进行重新分配。其结果是使心脏和进行运动的肌肉的血流量明显增加，不参与运动的骨骼肌及内脏的血流量减少。在运动开始时，皮肤血流也减少，但以后由于肌肉产热增加，体温升高，通过体温调节机制，使皮肤血管舒张，血流增加，以增加皮肤散热。（3）动脉血压的变化：动脉血压的变化取决于心输出量和外周阻力两者变化之间的关系，并与运动强度和运动方式等有关。逐增强度的运动开始阶段，收缩压由安静状态迅速升高，之后随着运动强度的增加而增加，最高可达到200mmHg以上，尽管此时总外周阻力有所下降，但是舒张压维持稳定或轻度增加。经过长期的运动锻炼，心血管系统的这些反应会逐步发展对运动的适应，进而达到长期影响改善的结果。正所谓量变导致质变，坚持适宜运动能对心脏产生积极影响：体育运动和健身锻炼能导致左心室腔内径、室间隔厚度增厚，心肌细胞体积、长度及横切面积显著增大，进而可使心脏生理性增大，运动型增大的心脏，外形丰实，收缩力强，心力储备高，对血液的泵量大，能更好地向全身各处不断输送大量动脉血，这为心脏对长时间运动或劳动的坚持适应极有帮助。另外，由于运动使得心脏容积变大，一次输出的血液足够大，这样通常心脏会通过减少每分钟的心率次数来达到中和，而这意味着它每分钟可以少跳20-30次，每天可少跳2-32万次。这样经常运动的人，尤其是运动员，他们的心脏负担会相应减少，能让心脏得到充分休息，防止过度疲劳，形成一种自然防御机制。也就是说运动使心脏适量增大的同时也会减少心脏的负担。除此之外，运动训练还会影响心钠素、内皮素等物质的分泌量进而提高心脏的适应性。简言之，运动可以打造一个强大而有力的心脏。当然，对于不同人群运动量是不同的，一般中国人的体质适合做使得心脏搏动130次/min的运动，过大或过强的运动从某些程度上不但不利于心脏健康，反而会造成心脏负担、心率失常等不良后果。

生命在于运动，适宜恰当的运动能够打造一个健康有力的心脏。

第五篇：静脉输液对心脏的影响（模版）

第十六周实习指导内容：

静脉输液对心脏的影响--202_执业护士考试辅导

护理工作中输液是主要工作，所以输液的速度快慢直接会影响到病人的健康，每种药物都有速度控制的。

1.原因 由于输液速度太快，在短时间内输入过多液体，使循环血容量急剧增加。致使心脏负担过重而引起心力衰竭、急性肺水肿。

2.症状 病人突感胸闷、呼吸急促、咳嗽、面色苍白、出冷汗，心前区有压迫感或疼痛、咯粉红色泡沫状痰，严重者可自口鼻涌出大量泡沫状血性液体，双肺闻及湿啰音。

3.护理

（1）严格控制输液速度和输液量，对心、肺疾患、老年人、儿童病人应慎重。

（2）发现肺水肿症状，立即停止输液，及时与大夫联系。为病人安置端坐位，两腿下垂，以减少静脉回流，减轻心脏负担。

（3）高浓度给氧，可使肺泡压力增高，减少肺泡内毛细血管渗出液的产生。同时给予50％～70％乙醇湿化吸氧，因乙醇能减低肺泡内泡沫表面张力，使泡沫破裂消散，从而改善肺部气体交换，减轻缺氧状态。

（4）遵医嘱给予镇静药、扩血管药、强心药、平喘药等。

（5）必要时进行四肢轮扎，用止血带或血压计袖带适当加压，以阻断静脉血流，但动脉血流仍通畅。每5～10分钟换一肢体，待症状缓解后逐步解除止血带。

在输液工作中要注意病人的输液速度是很重要的。