第一篇：10医药贸易药剂学复习思路指南

名词解释

药剂学；絮凝；反絮凝；表面活性剂；临界胶团浓度；克氏点；昙点；增溶；助溶；潜溶； 醑剂；溶胶剂；乳剂；注射剂；输液；热原；冷冻干燥法；热压灭菌法；湿热灭菌法；固体分散体；包合物；微囊；胶囊剂；栓剂；软膏剂；膜剂；缓释制剂，控释制剂；气雾剂；抛射剂；微球。

处方分析（各成分的作用，制备工艺）

P90 例3-14 鱼肝油乳剂

P134 例4-5 维生素C注射液

P253 例 9-1 乌苯美思口腔崩解片

P255 例9-8 豆豉溶栓酶肠溶片

P271 例 11-6 以聚山梨酯80为主要乳化剂的乳剂型基质

P275 例 11-9 盐酸达克罗宁乳膏

计算题：

调节注射剂等渗例题（冰点下降度法；氯化钠等渗当量法）

算混合的HLB值

利用置换价算栓剂基质重量

第二篇：医药贸易

学习国际贸易后的感受

班级：10药学专升本（2）班 姓名：岳娟

没想到我们专升本的学生还有选修课可以上，当时就是抱着去听听看的态度去上的，但是听了几次老师的精彩授课，使我深深地感受到了知识的力量，真正明白了知识就是财富的道理。通过几个实际例子的分析，使我明白，特别是对做国际贸易来讲是受益匪浅，熟知政策法规就是财富，多了解国际贸易的法律法规，就可以更大限度的规避风险，获取财富。

虽然只有几次课，但是由于我要考研，我没办法完全记住所有的细节，但我深知，了解政策，了解法律，利用法律的必然性，和必要性。虽然我们现在用到有关其内容还不是很多，但这样的知识它为我们以后踏入社会作了很好的铺垫。使我们在今后的生活、工作中能够远离风险，在社会这个大舞台能够生活得更好，工作做的更稳！

这几次的课程的内容在实际生活中的运用是很广泛的，所以，老师紧紧抓住这一点，让我们寓学与乐，学后有所思，课上有讲到国际贸易的基础知识；国际贸易的地位和作用；对外贸易与对内贸易的异同；美元与人民币的货币兑换率；国际贸易的好处及其方式；最后还讲到如何运用法律的知识去维护我们切身的利益等。

1：贴入实际商务活动，教学当中引举大量实例，例如股票的实例，结合老师买合家福股票的实例，使我感受到所学的知识的确受用。虽然我们现在还在学校，但对我们以后关于股票的了解有很大的帮助。

2：理论与实践相结合，老师讲述了自己租房子的事情让我很是记忆深刻，因为我以前就经历过类似的事情，但当时我没有想老师处理的那么好，可能就是法律知识的缺乏。但经过老师的分析我想以后再遇到这样的事，我可能会学着运用法律去维护自己的利益。所以老师的这个事例还是颇让我受益非浅的。

3：探索新知层次鲜明：老师讲述的关于货币兑换的知识，讲述了美元和人民币的兑换率，让我们通过这一现象知道了：国家的强大意味在重要的方面也有一定的威慑力。在这个事情上让我们意识到好好学习的必要性。

通过几次的短暂却又充实的学习，使我清楚的了解到了，如何规避风险，如何利用法律知识去维护自己的权益，如何看待货币兑换的事情，以及我们在以后的学习和生活中怎样去做才能让我们的祖国强大，这是我们都应该去深刻领悟的

第三篇：药剂学 复习

药剂学

药剂学名词解释判断题简答题计算题处方分析

药品：指经国家有关部门批准生产的原料药和制剂产品，有国家药品标准。

剂型：把药物制备成适合某种给药途径的适宜形式，即一类药物制剂的总称。

药物制剂：以剂型体现的药物的具体品种，能直接用于患者。

胶囊也是一种制剂。

药剂学的宗旨（制剂的基本质量要求）：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。剂型对药效的重要作用，分别举个例子。

（1）不同剂型可能产生不同的治疗作用多数药物的药理活性与剂型无关，但有些药物与剂型有关：如硫酸镁的注射液经静脉滴注后可抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用，但口服后有泻下的作用。

（2）不同剂型产生不同的作用速度注射剂、气雾剂起效快，常用于急救；但普通口服制剂，如片剂、胶囊剂作用缓慢，因为口服后需要崩解、溶解、吸收过程，需要时间。

（3）不同剂型产生不同的毒副作用氨茶碱治疗哮喘病有很好的疗效，但易引起心跳加快的毒副作用，若制成栓剂则可消除这种毒副作用。

（4）有些剂型可产生靶向作用微粒分散系的静脉注射剂，如微乳、脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，从而使药物浓集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被动靶向作用。

7、药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。

第一部《中国药典》是1953年由卫生部编印发行的。总共9版。现行为202_版。

《国际药典》(IP)是由联合国世界卫生组织主持编订的，对各国均无约束力。

GMP：药品生产质量管理规范

潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值的现象。这种溶剂称为潜溶剂。

助溶：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。

增溶：是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。

胶团或胶束：表面活性剂在水溶液中的浓度达到一定程度后，在表面的正吸附达到饱和，此时溶液的表面张力达到最低值，表面活性剂分子开始转入溶液中，因其亲油基团的存在，水分子与表面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力，导致表面活性剂分子自身依靠范德华力相互聚集，形成亲油基团向内，亲水基向外，在水中稳定分散，大小在胶体粒子范围的缔合体，称为胶团或胶束。临界胶束浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。（解释时要先解释胶束）亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。

HLB值越高亲水性越强，反之，亲油性强。

表面活性剂的HLB值与其应用有密切关系，HLB值在3~6的表面活性剂适合用做W/O型乳化剂，HLB值在8~18的表面活性剂，适合用做O/W型乳化剂，作为增溶剂的HLB值在13~18，作为润湿剂的HLB值在7~9.Krafft点：十二烷基硫酸钠在水中的溶解度随温度而变化的曲线，当温度升高至某一温度时，表面活性剂的溶解度急剧上升，该温度称为Kraffe点。

昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出、出现混浊，此现象称为起昙，此时的温度称浊点或昙点。（吐温有昙点）

液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。

特点：(1)优点：药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大、药物吸收快，较迅速地发挥药效；给药途径多，可以内服，也可以外用；易于分剂量，服用方便，吸收好；能减少药物的刺激性；

缺点：分散度大，易引起药物的化学降解；体积较大，携带、运输、贮存等不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；物理稳定性差

液体制剂中极性溶剂：水---最常用的溶剂；但有些药物在水中不稳定，易产生霉变，故不宜长久储存。二甲亚砜(DMSO)---万能溶剂

优良防腐剂的条件：（1）在抑菌浓度范围内对人体无害、无刺激性、内服者应无特殊臭味；（2）水中有较大的溶解度，能达到防腐需要的浓度；（3）不影响制剂的理化性质和药理作用；（4）防腐剂的性能不受制剂中药物的影响；（5）对大多数微生物有较强的抑制作用；（6）防腐剂本身的理化性质和抗微生物性质稳定，不易受热和pH的影响；（7）长期贮存应稳定，不与包装材料起作用。

常用防腐剂的考点在具体处方中：尼泊金类、山梨酸及其盐、苯扎溴铵、薄荷油

阿司帕坦：适用于糖尿病、肥胖症患者

增加药物溶解度的方法：（1）制成可溶性盐类；（2）引入亲水基团；（3）使用混合溶剂；（4）使用助溶剂；（5）使用增溶剂

单糖浆或糖浆（不含任何药物的糖浆）：85%（g/ml）、64.7%(g/g)

糖浆剂：含糖量应不低于45%（g/ml）要加防腐剂

溶胶剂：指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，又称为疏水胶体溶液，属于热力学不稳定体系。2r2(12)gV9根据判断：微粒的沉降速度与微粒半径的平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。混悬剂微粒沉降速度越大，动力稳定性越小。

絮凝：ζ电势降低一定程度后，混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体，使混悬剂处于稳定状态。混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。

絮凝和反絮凝都是为了增加稳定性。

“水飞法”：即在药物中加适量的水研磨至细，再加入较多量的水，搅拌，稍加静置，倾出上层液体，研细的悬浮微粒随上清液被倾倒出去，余下的粗粒再进行研磨。如此反复直至完全研细，达到要求的分散度为止。

乳剂的基本组成：水相（W）、油相（O）、乳化剂

会判断W/O和O/W。

Pluronic F68是静脉给药。

乳剂（可加防腐剂）的稳定性：（1）分层（creaming/delamination）：指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，又称乳析。原因：分散相和分散介质之间的密度差。特点：分层的乳剂经振摇可恢复均匀的乳剂。

絮凝（flocculation）：乳剂中分散相的乳滴发生可逆的剧集现象。原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂。特点：液滴大小保持不变，表示着合并的危险；轻振可恢复。

转相（phase inversion）:由于某些条件的变化而改变乳剂的类型。原因：乳化剂的性质改变引起的。特点：处于转相临界点（转相时两种乳化剂的量比）上的乳剂不属于任何类型，处于不稳定状态，可随时向某种类型乳剂转变。

合并（coalescence）与破裂（demulsification）:乳剂中的乳滴周围有乳化膜存在，乳化膜破裂导致乳滴变大，称为合并。合并进一步发展使乳剂分为油、水两相，称为破裂。（不可逆）乳滴的不均一性；形成乳化膜的乳化剂的理化性质，乳化膜越牢固越好。

酸败（rancidify）:乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象。（不可逆）

防止酸败：加入防腐剂；防止氧化：加入抗氧剂。

合剂：指以水为溶剂的含有一种或一种以上药物成分的内服液体制剂。在临床上除滴剂外的所有的内服液体制剂都属于合剂。

电渗析法的原理：（P170图）

注射用水的收集保存：我国1998年GMP修订版中规定注射用水贮存可采用80℃以上保温，65℃保温循环或4℃一下存放。202_年版GMP又规定了可采用70℃以上保温循环。

热原：是微生物产生的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。具有特别强的致热活性。含有热原的注射液注入人体后，产生人体特殊致热反应的物质。（注射后能引起人体特殊致热反应的物质）

热原的性质：耐热性（100℃不分解）、过滤性（体积小，微孔滤膜也不能截留）、吸附性（多孔性活性炭可吸附热原）、水溶性（磷脂结构上连接有多糖）、不挥发性（其本质是多糖）、其他（热原能被强酸强碱破坏，也能被强氧化剂氧化，超声波及某些表面活性剂也能使之失活）

33、等渗溶液：渗透压与血浆渗透压相等的溶液。因为渗透压是溶液的依数性之一，可用物理化学方法求得，因而等渗是一个物理化学概念。0.9%的氯化钠溶液和5%的葡萄糖溶液与血浆具有相同的渗透压，称等渗溶液。

等张溶液：指与红细胞膜张力相等的溶液。在等张溶液中既不会发生红细胞体积改变，更不会发生溶血，所以等张是个生物学概念。

0.9%的氯化钠溶液既是等渗溶液又是等张溶液。2.6%的甘油溶液是等渗不等张溶液。

P180渗透压的调节方法：（1）冰点降低法：

W—配制等渗溶液所需加入的等渗调节剂的量，%，g/ml；

a—药物溶液的冰点下降度；

b—用以调节等渗的等渗剂1%溶液的冰点下降度

氯化钠等渗当量法（与1克药物呈等渗效应的氯化钠量）：X0.9%EW

E—欲配药物的氯化钠等渗当量，g；

W—100ml溶液中药物含量，%（g/v）

注射剂的特点：（1）药效迅速、作用可靠，无首过效应——注射剂临床应用时均以液体状态直接注射入人体组织、血管或器官内。不经过胃肠道，不受消化液及食物的影响。

适用于不宜口服的药物——某些药物不易被肠道吸收，或具有刺激性，或易被消化液破坏，可制成注射剂。

准确局部定位给药——如盐酸普鲁卡因注射液可准确定位，产生局部麻醉作用。

适合于不能口服的病人——术后禁食、昏迷等状态的病人，或患消化系统疾病的患者。

可产生长效作用——一些长效注射剂可在注射部位形成药物储库，缓慢释放药物达数天、数周或数月之久。

较其他液体制剂耐贮存——与外界空气隔绝，且在制造时经过灭菌处理或无菌操作。

依从性较差——注射疼痛，使用不便，需专业人员和相应的注射器和设备。

价格昂贵——制造过程复杂，生产成本高。

质量要求高——注射剂直接进入血液和机体组织，使用不当更易发生危险。

P195注射剂的一些附加剂

维生素C注射液处方分析

（维C的特性：药物的不稳定性，100℃流通蒸汽15min灭菌为宜，含量减少2%，30min会使含量减少3%）

维生素C（主药）依地酸二钠（络合剂）碳酸氢钠（pH调节剂）注射用水加至1000ml 亚硫酸氢钠（抗氧化剂）

注射剂可以加抑菌剂，但输液治疗中不可以加任何抑菌剂。

目前使用最多的是丁基橡胶塞。

药液的配制多用浓配法。

灭菌输液从配制到灭菌的时间间隔应尽量缩短，以不超过4h为宜。

输液质量检查主要存在的问题及解决方法：【1】可见异物与微粒的问题。注射液中常出现的微粒有炭黑、碳酸钙、氧化锌、纤维素、纸屑、黏土、玻璃屑、细菌和结晶等。W0.52-ab

产生微粒的原因及解决办法：（1）原辅料的质量：必须严格控制标准；（2）输液容器与附件质量：提高橡胶塞及输液容器的质量；（3）生产工艺以及操作：加强工艺过程管理、采用层流净化空气，微孔薄膜过滤和联动化等措施；（4）医院输液操作及静脉滴注装置的问题：安装终端过滤器。

【2】染菌问题。原因：生产过程中受到严重污染，灭菌不彻底，瓶塞不严、松动、漏气等。解决办法：尽量减少生产过程中的污染，同时还要严格灭菌，严密包装。

【3】热原反应。原因：输液器和输液管道受到污染。解决办法：加强生产过程的控制，同时更应重视使用过程中的污染。

散剂：指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。（可收敛伤口，加速伤口愈合）

湿法粉碎法：水飞法---是指将药物与水共同置于研钵或球磨机中研磨，使细粉漂浮于水面或混悬于水中，然后将此混悬液倾出，余下粗料再加水反复操作，至全部药物研磨完毕。例：朱砂、珍珠粉、滑石等需。

混合方法：等量递加混合法（又称配研法）---将量大的药物研细，以饱和乳钵的内壁，倒出，加入量小的药物研细后，加入等量其他细粉混匀，如此倍量递增混合，至全部混匀，再过筛混合即可。

固体物料的混合：（1）色泽：先加色深的再加色浅的药物----套色法；（2）密度：先加密度小的再加密度大的物料。

低共熔现象：在水溶液冷却过程中，冰和溶质同时析出结晶混合物时的温度称为共熔点，该结晶混合物称为低共熔混合物，该现象称为低共熔现象。

颗粒剂：指药物与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥粒状制剂。主要用于口服，可直接吞服或冲入水中饮服。

制软材的要求：手握成团，轻压即散。

片剂，可供内服或外用。

稀释剂（填充剂）：淀粉、蔗糖、糊精

润湿剂：乙醇、蒸馏水

黏合剂：淀粉浆、纤维素衍生物（甲基纤维素MC、羟丙甲纤维素HPMC、羟丙纤维素HPC、羧甲基纤维素钠CMC-Na、乙基纤维素EC、微晶纤维素MCC、苯二甲酸醋酸纤维素CAP）、明胶、聚乙二醇。崩解剂：淀粉类（羧甲淀粉钠CMS-Na）、表面活性剂、纤维素类（MCC）

润滑剂：（1）助流剂：降低颗粒之间的摩擦力，改善粉体流动性。

抗黏剂：防止压片时物料粘附于冲头与冲模表面，以保证在压片和推片时，压力分布均匀，从模孔推片顺利。

润滑剂：降低物料与模壁之间的摩擦力。硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉。

压片过程的三要素：流动性、压缩成形性、润滑性

压片机：按结构分---单冲压片机、旋转压片机；

单冲压片机：各种调节器---片重调节器、推片调节器、压力调节器

①片重调节器连在下冲杆上，通过调节下冲在模内下降的深度来调节模孔的容积，从而控制片重；②推片调节器连在下冲杆上，用以调节下冲推片时抬起的高度，恰使与模圈的上缘相平，被下冲推上的片剂由饲粉器推开；③压力调节器连在上冲杆上，用以调节上冲下降的高度，实际调节上下冲之间的距离，上下冲之间的距离越近，压力愈大，反之越小。

产生裂片的处方因素:①物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出而结合力弱；②物料的塑性差，结合力弱。

片重差异超限——当片剂的重量差异超出药典规定时，称重量差异超限。产生的原因:①物料的流动性差；②物料中细粉太多或粒度大小相差悬殊；③料斗内的物料时多时少；④刮粉器与模孔吻合性差。

分清片重、重量、装量三个差异！（选择题）

片剂包衣的目的:①避光、防潮，以提高药物的稳定性；②遮盖药物的不良气味，提高患者的顺应性；③隔离配伍禁忌成分；④采用不同颜色包衣，增加不同药物片剂的识别能力，增加用药的安全

性；⑤包衣片表面光洁，提高流动性；⑥提高美观度（精神疗法）；⑦改变药物释放的位置及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。

包衣工艺有:①糖包衣；②薄膜包衣；③压制包衣

胶囊剂的分类:硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊

软胶囊:系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中制成的胶囊剂。

空胶囊的组成:明胶、增塑剂（甘油）或增稠剂（琼脂）或遮光剂（二氧化钛）或着色剂（食用色素）或防腐剂（尼泊金）

胶囊填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液，以防止胶囊壁溶化，液体药物含水量不应超过5％ 基质吸附率:1克固体药物的混悬液所需液体基质的克数

软胶囊的制备方法:滴制法、压制法

软膏剂:系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。

理想的软膏剂的基质是:①性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变质；②无刺激性和过敏性，无生理活性，不妨碍皮肤的正常生理；③稠度适宜，润滑，易于涂布；④具有吸水性，能吸收伤口分泌物；⑤易洗除，不污染衣服；⑥具有良好的释药性能

常用的软膏基质有:油脂性基质、水溶性基质、乳状型基质

油脂性基质:①润滑，保护软化皮肤；②能与较多药物配伍不易长菌；③可作水不稳定药物的基质，增加药物的稳定性；④但油腻性大、不易洗除，吸水性差、与分泌物不易混合，药物释放性能差，可能影响疗效。

如:凡士林、羊毛脂（二者常合用，增加凡士林的吸水性与药物的渗透性，羊毛脂还可在乳状基质中起辅助乳化剂的作用）

硅酮不宜做眼膏剂的基质。

水溶性基质主要是聚乙二醇。

乳膏基质主要组分为水相、油相、乳化剂。分为W/O型与O/W型。

栓剂:系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。

起全身作用的药物——选择与药物溶解性相反的基质。

局部作用——为减少吸收，应选择融化、溶解、释药速度慢的基质。

置换价:系指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。原因:药物在栓剂基质中占有一定的体积，不同的栓剂处方，用同一模具所制得栓剂体积是相同的，但其重量则随基质与药物的密度不同而有区别。

计算:根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算。

气雾剂:系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。可避免胃肠道和肝脏首过效应。

喷雾剂:系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于对肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。

粉雾剂:是指一种或一种以上的药物粉末，装填于特殊的给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部作用的一种给药系统。

影响中药提取效率的因素:①提取溶剂；②药材粒度；③提取温度；④浓度梯度；⑤提取压力；⑥浸提时间；⑦提取方法。

药材粒度:药材粉粒越小，接触面积与扩散面积越大，溶剂越易于渗入药材粉粒内部，有利于有效成分的扩散，提高提取速率。饭并非药材越细越好，太细会阻碍溶剂的流动，也可能会造成细胞破裂，使杂质的浸出增加。

第四篇：药剂学 复习知识总结

药剂学是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制和合理使用等内容的综合应用技术科学。药物的剂型是把药品以不同的给药方式和不同的给药部位为目的制成的不同“形态”。药剂学的宗旨是制备安全，有效，稳定，使用方便的药物制剂。药剂学的基本任务；（1）.药剂学基本理论的研究，（2）.新剂型的研究与开发，（3）.新技术的研究与开发，（4）.新辅料的研究与开发，（5）.中药新剂型的研究与开发，（6）.生物技术药物制剂的研究与开发，（7）.制剂新机械和新设备的研究与开发药典是一个国家记载药品标准，规格的法典，一般由国家药典委员会组织编篡，并由政府颁布，执行，具有法律约束力。1953、1963、1977、1985„ 处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要的书面文件。分为医师处方和法定处方。OTC 非处方药指不需要凭执业医生或执业助理医生的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。处方药必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生的指导下使用的药品。液体制剂的分类

（一）按分散体系的分类：1.均相液体制剂（1）低分子溶液剂（2）高分子溶液剂。2.非均相液体制剂：（1）溶胶剂（2）乳剂（3）混悬剂

（二）按给药途径分类：1.内服液体制剂2.外用液体制剂液体制剂的溶剂

（一）极性溶剂；水，甘油，二甲基亚砜(二)半极性溶剂；乙醇，丙二醇，聚乙二醇

（三）非极性溶剂；脂肪油，液体石蜡，乙酸乙酯 增溶剂系指具有增容能力的表面活性剂，被增溶的物质称作为增容质（聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类）助溶剂系指难溶性的药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物，复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。（碘化钾）潜溶剂系指能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂（与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油）糖浆剂的制备方法；1.溶解法 ： 热溶法冷溶法2.混合法高分子溶液剂：指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。

制备高分子溶液时首先要经过溶胀过程。溶胀是指水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中，与高分子的亲水集团发生水化作用而使体积膨胀，结果使高分子空隙间充满了水分子，这一过程称有限溶胀。由于高分子空隙间存在水分子降低了高分子分子间的作用力，溶胀 继续进行，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液，这一过程称为无限溶胀（无限溶胀常需要搅拌或加热等过程才能完成）。溶胶的性质：（1）.光学性质：丁达尔效应（2）.电学性质：电泳（3）.动力学性质：布朗运动（4）.稳定性：热力学不稳定表现为聚结，动力学不稳定表现为重力沉降。助悬剂（suspending agent）系指能增加分散介质的黏度以降低微粒沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。1.低分子助悬剂有甘油，糖浆等。2.高分子助悬剂（1）天然高分子助悬剂；阿拉伯胶，西黄蓍胶，桃胶（2）合成或半合成高分子助悬剂；纤维素类，甲基纤维素，羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素（3）硅皂土（4）触变胶润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被谁湿润能力的附加剂。润湿剂的HLB值在7---9之间，如聚山梨酯类，聚氧乙烯蓖麻油类，絮凝剂(flocculating agent)与反絮凝剂是混悬剂产生絮凝作用的附加剂称为絮凝剂，而产生反絮凝作用的附加剂称为反絮凝剂。沉降体积比是指沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积之比F=V/V0=H/H0F值越大，混悬剂越稳定。F在0—1之间。乳化剂应具备的条件（1）.具有一定的乳化能力，并能在乳滴的周围形成牢固的乳化膜，（2）.具有一定的生理适应能力，无毒副作用（3）.受各种因素影响力小（4）.稳定性好乳化剂的种类（1）.表面活性剂类乳化剂：阴离子型乳化剂；硬脂酸钠，硬脂酸钾。油酸纳，硬脂酸钙.非离子型乳化剂；单甘油硬脂酸脂。聚山梨酯。（2）.天然乳化剂 ：亲水性较强 可制O/W型乳化剂,阿拉伯胶，西黄蓍胶，明胶。乳剂的稳定性（1).分层（2）.絮凝(3).转相(4).合并与破裂(5).酸败。新生皂法：将油水两相混合时，两相界面上生成的新生皂类产生乳化的方法。灭菌制剂系指采用某物理化学方法杀灭或出去所有获得微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂注射剂的特点（1）.药效迅速，作用可靠（2）.可用于不宜口服给药的患者（3）.可用于不宜口服的药物（4）.发挥局部作用（5）.直射给药不方便且注射时疼痛（6）.制造过程复杂，价格较高。注射制剂的一般质量要求：无菌、无热源、澄明度、安全性、渗透压、PH、稳定性、降压物质注射用水《中国药典》规定；（1）.注射用水为将纯化水经蒸馏所得的蒸馏水；（2）.灭菌注射用水为经灭菌后的注射用水（3）.纯化水为将原水经蒸馏法，离子交换法，反渗透法或其他适宜的方法处理后制的的供药用的水冰点降低法W=（0.52-a）/bW配制等渗溶液所需加入的等渗调节剂的百分含量 a 药物溶液的冰点下降度数b用以调节的等渗剂1%溶液的冰点下降度数氯化钠等渗当量法W=（0.9-A）/100W配制等渗溶液所需加入的等渗调节剂的百分含量A所有药物的氯化钠等渗当量滴眼剂的质量要求：PH、渗透压、无菌、可见异物、黏度注射剂的附加剂：（1）.PH和等渗调节剂（2）.增溶剂（3）麻醉剂（4）抑菌剂（5）抗氧剂固体剂型的制备工艺：药物-粉碎-过筛-混合（散剂）-造粒（颗粒剂）压片（片剂）胶囊剂„散/颗粒/片散剂系指药物与适宜的辅料经粉碎，均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为口服散剂与局部使用散剂。散剂的特点：（1）.散剂的粒径小，比表面积大，容易分散，起效快。（2).外用散的覆盖面积大，同时可以发挥保护和收敛等作用。(3).贮存，运输，携带比较方便(4).制备工艺简单，剂量易控制，便于婴幼儿服用。

散剂的制备工艺：物料（辅料）-粉碎过筛-混合-分剂量-质量检查-包装-散剂 筛的内径大小：一号筛>九号筛筛的筛孔数目：一号筛<九号筛

临界相对湿度（CRH）是水溶性药物的吸湿特征参数，空气的相对湿度高于物料的临界相对湿度时极易吸潮。CRH(ab)=CRH(a)×CRH(b)

颗粒剂是将药物的粉末与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。中国药典规定的粒度范围是大于一号筛的粗粒和小于五号筛的细粒的总和不能超过15%。颗粒剂的制备：物料-粉碎-过筛-混合(辅料)-制软材-制粒-干燥-整粒-质量检查-分剂量-颗粒剂片剂是指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。泡腾片是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物，遇水时两者反应产生大量二氧化碳气体。从而使片剂迅速崩解。如碳酸钙泡腾片

口腔崩解片或口腔速溶片；将片剂置于口腔内时能迅速崩解或溶解；吞咽后发挥全身作用的片剂。特点是服药时不用水

片剂的辅料（1）稀释剂；其主要作用是用来增加片剂的重量和体积，也称填充剂包括淀粉，蔗糖，糊精，乳糖，预胶化淀粉，微晶纤维素等。（2）润湿剂系指本身没有黏性，但能诱发待制粒物料的黏性，以利于制粒的液体。包括蒸馏水，乙醇。（3）黏合剂系指对无黏性或黏性不足的物料给予黏性，从而使物料聚结成粒的辅料。包括淀粉浆，纤维素衍生物，明胶等。（4）崩解剂是促成在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料。常用崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na）（5）润滑剂广义的润滑剂包括三种辅料，即助流剂，抗黏剂和润滑剂。压片三大要素流动性，压缩性，和

润滑性(1)流动性好，可以保证粉体的流动，填充等操作的顺利进行，减小片重差异(2).压缩成形性好，可以防止裂片松片等不良现象(3).润湿性好可以防止片剂不黏冲，可得完整光洁的片剂。湿法制粒:主药+辅料(粉碎-过筛-混合-)黏合剂-润滑剂-造粒-干燥-整粒-混合-压片软材以“轻握成团，轻压即散”为宜干法制粒:主药/辅料-粉碎-过筛-混合-压块-粉碎-整粒-混合-压片(润滑剂)片剂制备过程中的问题和原因（1）.裂片，原因细粉太多，压缩时空气排不出，解除压力后，空气体积膨胀，导致裂片，物料的可塑性不强，易脆。（2）.松片，原因是黏性力差，压缩力不足等。（3）.黏冲，原因颗粒不够干燥，物料容易吸潮，润湿剂的选用不当或用量不足或冲头不光等。

包衣的目的（1）.避光，防潮，以提高药物的稳定性（2）.遮盖药物的不良气味，增加患者的顺应性（3）.隔离配伍禁忌成分（4）.采用不同颜色的包衣，增加药物的识别能力，增加用药安全性（5）.包衣表面光洁，提高流动性；（6）.提高美

观度（7）.改变药物的释放位置及速度

胶囊剂系指药物填充于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质胶囊壳中的固体制剂。特点（1）.掩盖药物的不良嗅味，提高药物的稳定性（2）.药物在体内起效快（3）.液态药物固体剂型化（4）.可延缓药物的释放和定位释药。胶囊壳的主要材料是水溶性明胶。硬胶囊系指用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末，颗粒，小片或小丸填充于空心胶囊内。软胶囊系指一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液，混悬液，乳液或半固体，密封于球形的或椭圆形的软质囊材中。滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质加热融化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状得制剂，主要供口服使用。膜剂系指药物溶解或均与分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。

软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成均匀的半固体外用制剂。软膏剂具有热敏性和触变性的特点。按分散系统分为：溶液型、混悬性、乳剂型 软膏剂基质的要求：（1）.润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布（2）.性质稳定，与主药不发生配伍变化（3）.具有吸水性，能吸收伤口分泌物(4).不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能(5).易洗除，不污染衣物。软膏剂的基质

（一）油脂性基质：烃类、凡士林、石蜡2.类脂类 羊毛脂，蜂蜡

（二）乳剂型基质；皂类

（三）水溶性基质；合成的PEG类高分子物眼膏剂常用的基质，一般用凡士林8份，液状石蜡，羊毛脂各一份混合而成栓剂系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂。对胃肠道有刺激性，在胃中不稳定或有明显肝过消除的药物可以制成栓剂直肠给药。难溶性药物和在直肠黏膜中呈离子型的药物不宜直肠给药。栓剂药物制成细粉并全部通过六号筛。栓剂的基质（1）.油溶性基质，可可豆脂，半合成或全合成脂肪酸甘油脂（2）.水溶性基质，甘油明胶，聚乙二醇。栓剂的制备基本方法，冷压法和热溶法

置换价DV=W/G-(M-W)X=(G-Y/DV)*nX 需要基质的重量气雾剂，喷雾剂与粉雾剂是药物经特殊的给药装置给药后，药物进入呼吸道深部，腔道黏膜或皮肤发挥全身或局部作用的一种给药系统。气雾剂是借助抛射剂产生的压力将药物从容器中喷出，而喷雾剂是借助手动机械泵将药物喷出，粉雾剂则是患者主动吸入。气雾剂的优点：（1）.速效和定位作用(2）.药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌（3）.使用方便（4）.可以用定量阀门准确控制剂量。气雾剂的缺点：（1).成本高(2).有致冷效果，多次使用于皮肤可引起不适于刺激(3).氟氯烷烃类抛射剂不适宜于心脏病患者气雾剂的组成，抛射剂，药物与附加剂耐压容器和阀门系统组成。抛射剂一般可分为氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体

喷雾剂系指含药溶液，乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力或高压气体等其他方法将内容物以雾状等形态喷出的制剂。

吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，也称干粉末吸入剂（DPI）浸出技术系指用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分的工艺技术。

浸出制剂的分类（1）.水浸出制剂（2）.含醇浸出制剂（3）.含糖浸出制剂（4）.精制浸出制剂浸出制剂的特点（1）具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性（2）.作用缓和持久，毒性较低（3）.提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。中药剂型改革坚持以下原则：（1）.坚持中医中药理论体系（2）.提高药效浸出过程（1）.浸润，渗透过程（2）.解吸，溶解过程（3）.扩散过程（4）.置换过程。影响浸出的因素（1）.浸出溶液（2）.药材的粉碎粒度（3）.浸出温度（4）.浓度梯度（5）.浸出压力（6）.药材与溶剂相对运动速度（7）.新技术的应用浸出方法（1）.煎煮法（2）.浸渍法（3).渗漉法

汤剂指将药材用水煎煮，去渣取汁制成的液体剂型，酒剂系指药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。流浸膏剂系指药材用适宜的溶液提取，蒸去部分溶剂，调整至规定浓度而制成的液体制剂。溶解度参数是表示同种分子间的内聚力，也表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极性越大。溶解度是指在一定温度下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。影响溶解度的因素（1）.溶剂的影响(2).溶剂化作用于水合作用(3).晶型的影响(4).粒子大小的影响（5）.温度的影响（6）.PH与同离子效应（7）.混合溶剂的影响（8）.添加物的影响表面活性剂的结构特征同时具有亲油基团和亲水基团，且分别处于表面活性剂分子的两端，造成分子的不对称性。临界胶束浓度表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度（CMC）

对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这种发生混浊的现象称为起昙，此时的温度称为浊点 药物化学降解途径（1）.水解（盐酸普鲁卡因）（2）.氧化（3）.其他反应

稳定性试验的目的是考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据，同时通过试验确定药品有效期。包合物系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成特殊的络合物。(环糊精)利用天然的或合成的高分子材料作为微模，将固态或液态药物包裹而成药壳型的微囊；也可使药物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体，称微球。脂质体由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构。缓释制剂指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。

控释制剂指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

缓控释制剂的原理：溶出原理，扩散原理，溶蚀与扩散、溶出结合，渗透压原理，离子交换作用。

第五篇：生物药剂学复习小结

一、名词解释

1.生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄的过程，阐明药物的剂型因素、机体因素和药物疗效之间相互关系的科学

2.剂型因素不仅指片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等药剂中的剂型概念，而且包括药物的某些化学性质、药物的化学形式、药物的化学稳定性、药物的某些物理性质和药物的剂型、用药方法等

3.生物因素主要包括种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异及遗传因素

4.转运指药物的吸收、分布和排泄过程

5.处置指分布、代谢和排泄过程

6.消除指代谢和排泄过程

7.吸收指药物从用药部位进入体循环的过程

8.被动扩散指脂溶性药物从高浓度一方透过生物膜向低浓度一方扩散、渗透的过程

9.主动转运指借助载体或酶促系统的作用，药物从膜的低浓度侧向高浓度侧转运的过程

10.胞饮：摄取的药物为溶解物或液体成为饱饮

11.吞噬作用：摄取的物质为大分子或颗粒状物成为吞噬

12.pH-分配学说：药物的吸收取决于解离状况（随pH值而变）以及油/水分配系数（衡量脂溶性程度）的学说。

13.分布指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织官的过程

14.血脑屏障：血液与脑组织之间存在屏障，这种脑组织对外来物质有选择地摄取地能力

15.胎盘屏障：在胎儿毛细血管与母体之间，存在厚约3.5μm的屏障层称为胎盘屏障

16.代谢指药物在体内发生化学结构改变而药理活性发生相应变化的过程

17.首过效应指药物在吸收过程中，在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象

18.药酶：参与药物代谢的酶称为药物代谢酶或药酶

19.肝提取率：肝的首过效应导致进入大循环的药物明显减少，其减少的比例可用肝提取率来描述。

20.肝清除率：单位时间内肝脏清除药物的总量与血浆浓度的比值。用ml/min或l/h表示

21.药物对代谢的双相作用：随着时间的推移，药物往往呈现抑制和诱导的两种作用，这种现象称为药物对代谢的双相作用

22.排泄指体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程

23.肾小球滤过率（GFR）指单位时间内肾脏形成的原尿量

24.肠肝循环指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉血的现象

25.联合用药：治疗疾病有时需要两种或两种以上的药物同时或先后使用称为联合用药

26.药物相互作用指病人同时或在一定时间内先后应用两种或两种以上药物所产生的复合效应。

27.累积作用指联合使用的效果为分别使用的效果之和

28.协同作用指联合使用的效果大于单一药物的使用效果

29.拮抗作用指联合使用的效果小于单一药物的使用效果

30.竞争性拮抗作用指联合使用的效果小于单一药物的使用效果

31.非竞争性拮抗作用：拮抗剂不和激动剂竞争同一受体

32.药物动力学亦称药动学，系应用动力学原理与数学模式，定量地描述与概括药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄，即AＤＭＥ过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门科学

33.单室模型指药物进入体内以后，能迅速向各个组织器官分布，以致药物能很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡。

34.双室模型指药物进入体内后,能很快进入机体的某些部位,但对另一些部位,需要一段时间才能完成分布。

35.生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度消除一半所需要的时间

36.表观分布容积指体内药物量与血药浓度间相互关系的一个比例常数

37.清除率指单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积

38.药峰时间指用药以后，血药浓度达到峰值所需的时间

39.药峰浓度又称峰值，即用药后所能达到的最高血药浓度

40.单室模型药物指药物进入机体后在体内的分布符合单室模型的药物

41.坪浓度指经静脉滴注后，血管内血药浓度在一定时间内始终保持着一个恒定的浓度值，此值称稳态血药浓度即坪浓度

42.达坪分数指静滴给药时，任何时间的血药浓度与坪浓度之间的比值

43.临床最佳给药方案指根据每一个病人的具体病情，设计的以最优良的药物制剂、最佳的给药途径、最适宜的给药剂量和给药间隔，使药物治疗达到即安全又有效、即经济又副作用小的符合用药目的和要求的给药方案。

44.个体化给药指根据每个患者的具体病情和对药物治疗的反应结果制定的给药实施方案

45.治疗药物监测指在药代动力学原理的指导下，应用现代先进的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，用于药物治疗的指导与评价

46.生物利用度指制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度（数量），通常比较的是AUC

47.生物利用的程度指与标准制剂比较，供试制剂被吸收的药物总量的相对比值

48.生物利用的速度指与标准制剂比较，药物从供试制剂中被吸收的速度的相对比值

49.生物等效性指药物制剂临床疗效、不良反应与毒性的一致性，是药物制剂的内在质量。

50.绝对生物利用度指吸收进入体循环的药量占总给药剂量的分数

51.相对生物利用度指同一受试者不同时期服用两种制剂后，受试制剂的AUC与标准参比制剂的AUC比值

二、问答题

1.研究生物药剂学的目的答：正确评价药剂质量；设计合理的剂型、处方、生产工艺；为临床合理用药提供科学依据； 使药物发挥最佳的治疗作用。

2.生物药剂学的研究内容

答：a.固体药物的溶出速率、生物利用度；b.根据机体的生理功能设计缓控释制剂；c.研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；d.新的给药途径、给药方法；e.研究中药制剂的的溶出度、生物利用度；f.研究生物药剂学的研究方法。

3.生物药剂学和其它学科的关系

答：（1）生物药剂学涉及到的知识面很广，它与生物化学、药理学、物理药学、药物动力学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充；

（2）生物药剂学作为药剂学的一个分支，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、生物化学在研究重点上有所区别。它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作用方式和机制，也不像生物化学那样把药物如何参加机体复杂的生化过程作为中心内容；（3）生物药剂学测出的任何指标不能单独用来判断某药在临床上“有效”，还是“无效”

4.胃肠道的药物吸收机理

答：被动扩散（单纯扩散和膜孔转运）；载体转运(主动，易化）；胞饮和吞噬；离子对转运

药物可以以一种形式运转也可以多种形式运转。大多数以单纯扩散的被动吸收形式为主

4.主动与被动吸收的区别

特点主动被动

扩散方向低浓度计到高浓度 高浓度到低浓度

载体需要不需要

能量需要不需要

饱和和竞争现象有无

结构和部位特异性有无

6.肠胃道的解剖生理(药物吸收相关的结构特点)

答：胃粘膜上缺少绒毛，且停留时间较短，不是药物主要的吸收部位。

小肠在构造上最大的特征是有绒毛，绒毛在小肠表面的环状皱壁上，还有很多微绒毛在绒毛上，因此增加了吸收总面积。小肠是药物的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。结肠：多肽类药物的口服吸收部位；直肠：栓剂、灌肠剂用药部位，无首过效应

7.影响药物吸收的因素

答：（1）影响药物吸收的生理因素:胃肠液的成分与性质；胃排空速率(指单位时间内胃内容物的排出量，胃排空速率快，到达小肠部位所需要的时间短，有利于药物在小肠中吸收)；肠内运动；循环状况；药物在胃肠的代谢；疾病因素

（2）影响药物吸收的药物理化性质：解离度和脂溶性；溶出速率

（3）影响药物吸收的剂型因素： 溶液剂＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片剂

8.影响药物体内分布的因素

答：血液循环状况；生物膜的透过性；药物与血浆蛋白的结合；药物的理化性质与通过生物膜的能力；药物与组织的亲和力；药物的相互作用对分布的影响

9.淋巴系统运转的意义

答：体内的部分物质（如蛋白质、脂肪等大分子物质）转运必须依靠淋巴循环；淋巴循环中的药物可以避免首过效应；在传染病、炎症、癌转移等使淋巴系统或其外围产生病灶时，药物的淋巴循环有利于疾病的治疗；淋巴液的组成与组织间液相似，可以由药物向淋巴液的转运特性推测其向组织转运的特性

10.药物代谢与药理活性的关系

答：代谢使药物失去活性；代谢使药物减低活性；代谢使药物活性增强；代谢使药理作用激活；代谢产生毒性代谢物

11.影响药物代谢的因素

答：（1）性别：雌雄大鼠对某种药物的反应往在有显著差异；

（2）年龄：临床上经常出现药物对新生儿和乳幼儿的药效和副作用比成年人大；

（3）个体差异：人种及同种人中的不同的个体差异对药物的反应常常有显著的差异，这种差异大多数，情况由于药物代谢酶活性差异引起的；

（4）饮食：饮食对药物代谢的影响主要来自糖、蛋白质、维生素和金属元素等；

（5）疾病：许多疾病会对药物代谢产生影响，如肝硬化、糖尿病等；

（6）药物的光学异构特性对药物代谢的影响；

（7）给药途径对代谢的影响：给药途径对药物代谢的影响主要与是否有首过效应有关；

（8）给药剂量对代谢的影响：机体内代谢几乎多由酶反应进行，因此机体对药物的代谢能力主要取决于体内各种药物代谢的活力和数量。

12.其它部位的药物吸收特点和影响其它部位的药物吸收的因素

答：

（一）静脉注射的特点：药物直接进入血液循环，无吸收过程，作用迅速，生物利用度

100%。肌内注射的特点：有吸收过程（药物→结缔组织→毛细血管及淋巴管→体循环）；注射剂量小；水溶液、油溶液、混悬液、中药注射液均可作为肌内注射

（1）生理因素

a.注射部位血流状态的影响：三角肌>大腿外侧肌>臀大肌。

b.淋巴液的流速影响水溶性大分子药物或油溶媒注射液药物的吸收。

c.促进吸收因素：按摩，热敷，运动

(2)药物理化性质

a.分子量大的药物，可以以淋巴系统为主要吸收途径

b.难溶性药物的溶解度可能是吸收的限速因素 如混悬剂

c.非水溶媒注射液的溶媒被吸收或有沉淀时，药物的溶解度是影响吸收的主要因素

d.药物与体液蛋白相结合 当结合物的解离速率<药物扩散透膜速率时，蛋白结合影响吸收

(3)剂型因素:药物从制剂中的释放速率是药物吸收的限速因素。

a.溶液型注射液 渗透压：低渗溶液比高渗溶液易于吸收

b.难溶性药物：非水溶媒注射剂，混合溶媒注射剂，药物的溶解度和溶出可能是吸收的限速因素。溶出速度：水溶液>水混悬液>油溶液>水包油乳剂>油包水乳剂>油混悬液

(二)肺部的药物吸收特征：吸收速度快，没有首过效应

（1）生理因素

①纤毛运动 气管到支气管上皮细胞主要由纤毛细胞组成，纤毛节律性运动能将异物带至咽部。纤毛运动弱，使粒子停留时间延长

②呼吸道直径；③病人的使用方法；④呼吸的深浅

粘液层的存在对难溶性药物的吸收，电荷、酶亦可能影响。

（2）理化性质

呼吸道上皮细胞为类脂膜，药物从肺部吸收以被动扩散为主。

①脂溶性；②分子量；③粒子大小：可影响粒子到达的部位

（3）制剂因素

①装置的结构影响气雾粒子的大小和性质

②初速度 影响停留部位 ；③药物的分散状态 溶液型吸收好于混悬型、乳剂型

（三）口腔和舌下的药物吸收

特点：药物通过口腔粘膜吸收，后经过颅内静脉进入全身循环，避免肝首过作用；

（1）生理因素：角质上皮:吸收的主要屏障；口腔粘膜的渗透性: 舌下粘膜>颊粘膜>牙龈和腭粘膜；味觉；唾液的冲洗作用，缩短吸收时间；酶，口腔损伤与炎症，渗透压

（2）剂型因素

a.舌下用药要求溶出速度快，剂量小，作用强。如：软胶囊、喷雾剂

b.颊粘膜用药受唾液的冲洗作用小，一般制成生物黏附帖片。

c.透皮促进剂: 金属离子螯合剂，脂肪酸，胆酸盐。

d.药物在口腔的渗透能力与药物本身的脂溶性、解离度和分子量相关，故受PH的影响。但是水溶性的药物不受PH的影响，而受分子量大小的影响，〈75易吸收。〉202_吸收下降。

(四)直肠给药

特点：血流较充分，但吸收面积小，直肠液少，因此药物吸收慢，不是药物吸收的主要部位。

（1）生理因素：栓剂用药部位；脂溶性药物易透膜吸收；直肠液无缓冲能力 直肠部位的pH由溶解的药物决定；粪便的存在可影响药物的扩散及与直肠粘膜的接触

（2）剂型因素：a.药物的脂溶性和解离度 遵循PH-分配学说；b.药物的溶解度和粒度； c.基质的影响

（3）吸收促进剂：直肠吸收差的药物如抗生素和多肽或蛋白质药物可适当加入吸收促进剂，种类有非离子表面活性剂、脂肪类、羧酸类、胆酸盐、氨基酸类、环糊精及其衍生物

（五）眼部给药

特点：局部作用如缩瞳，散瞳，降低眼压

影响眼部吸收的因素：角膜的通透性；角膜前影响因素（眼用制剂角膜前流失是影响其生物利用度的重要因素）；渗透促进剂的影响；给药方法的影响

13.药物代谢对指导临床用药意义

14.肾脏排泄药物的机理

答：肾脏排泄药物的机理包括:肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收

a.肾小球滤过循环血液经过肾小球毛细血管时，血浆中水和小分子物质滤过进入囊腔形成原尿的过程，特点：通透性高、滤过面积大、滤过速度快、量多 ；

b.肾小管重吸收：肾小管重吸收主要发生在近曲小管区，重吸收有主动转运和被动扩散两种机制，药物重吸收以被动扩散居多；

c.肾小管分泌：分泌过程是主动转运机制，需要载体的参与，需要能量

15.影响药物由肾排泄的因素

答：（1）影响肾小球滤过的因素

肾小球毛细血管壁的通透性：分子量＜2000g/mol的小分子药物容易通过，蛋白未结合药物易通过；肾小球的有效滤过压

（2）影响肾小管重吸收的因素：药物脂溶性，尿中pH值和药物的pKa值，尿量；

16.胆汁排泄的机制及影响因素

答：药物向胆汁转运机制可分为被动扩散和主动转运（主要过程）。

影响因素：a.胆汁流量：苯巴比妥具有促进胆汁分泌的作用；

b.分子量：分子量小于300趋向尿中排泄，大于300则在胆汁中排泄；

c.种族差异：分子量大于300的药物存在种族差异；d.肠肝循环

17.药物相互作用的机制

答：（1）疗效减弱的作用机制

a.理化拮抗作用：药物的相互作用由于化学反应形成复合物或物理作用产生的b.转运过程的蛋白质结合作用:药物与血清蛋白的结合是可逆的过程，当第二个药物竞争同一位点时会将第一种药物置换下来，加速其代谢和排泄

c.酶促作用：一些药物可促进药物代谢的酶的合成，从而使药物的代谢加快，疗效减低 d.受体位置上的拮抗作用：

e.肾清除作用：肾小球的滤过作用会因不同药物的同用而发生干扰和变化，另外肾小管的重吸收会受到尿PH的影响，肾小管的分泌存在酸、碱的竞争机制，两种以上的酸、碱药物同时存在会影响肾小管的分泌。

(2)药物活性增强的作用机制

a.相加或协同作用

b.转运过程的蛋白质结合作用：同上

c.酶抑作用：一些药物可抑制药物代谢的酶的合成，从而使药物的代谢减慢，使药物维持高的血药浓度和持久的活性。

d.生化作用: 一种药物的存在可改变另一种药物的作用机制

e.肾清除作用：尿PH的变化能减低药物的肾清除率

18.药物在不同体内过程的相互作用特点

答：(1)药物在胃肠道内的相互作用

a.药物相互作用可以影响药物吸收的速率和血药浓度b.口服给药是最常用的给药途径，由于药物的理化性质不同，吸收局部环境变化等因素均可以产生药物之间的相互作用。

(2)药物在分布过程中的相互作用:主要表现在药物与血浆蛋白结合的竞争

(3)药物在代谢过程中的相互作用

在药物相互作用中，一种药物可以影响另一种药物的代谢，使后者的血药浓度或药理活性增高或降低。这种药物相互作用的发生，主要是药物对生物转化酶系统诱导和抑制的结果，即药物的酶诱导作用和酶抑制作用。

(4)药物在受点和肾上腺能神经末梢的相互作用

a.药物在受点的相互作用:受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物，能与特异性配体结合并产生效应

b.肾上腺能神经末梢的相互作用:一般说来，氨基酸类是递质；乙酰胆碱和单胺类既是递质，又是调质，主要视作用于何处的受体而定；而肽类少数是递质，多数是调质或神经激素。

(5)药物在排泄过程中的相互作用

a.在肾小球滤过上的相互作用:游离型及低分子量的药物可以通过肾小球滤过进入肾小管腔中，但与血浆蛋白结合的药物不能通过肾小球滤过，仍存留在血液中

b.肾小管分泌过程中的相互作用:是一主动转运过程，需要特殊的转运载体，即酸性药物载体和碱性药物载体。

c.药物在肾小管重吸收时的相互作用:主要是被动吸收，因此药物的解离度对其有重要影响。

19.如何根据药物相互作用来指导临床用药

20.药物动力学的研究内容

答：建立药物动力学模型；探讨药物动力学参数与药物效应间关系；探讨药物结构与药物动力学规律的关系，开发新型给药系统；以药物动力学观点和方法进行药物质量的认识与评价； 应用药物动力学方法与药物动力学参数进行临床药物治疗方案的制定等

21.药物动力学研究的意义

22.应用尿药浓度法的前提条件：必须有较多的原形药物从尿中排出；药物的肾排泄过程属一级过程。尿排泄数据处理方法一般有两种：速度法和亏量法

23.尿药速度法与亏量法的比较

答：速度法亏量法

(1)集尿时间较短(3~4个t ½)较长（7个t ½)

(2)尿样丢失的影响小大

(3)数据点散乱规则

(4)参数准确度误差较大较准确

24.静注负荷剂量的原因

答： 静滴之初，C距Css的差距很大.如果t1/2>0.5h，则达95%Css需要2.16h以上。达稳态的时间很长（7个半衰期）。如快速静注一个负荷剂量 ,可使C迅速达到或接近95%或99%，再以静脉滴注来维持该浓度。负荷剂量亦称为首剂量

25.哪些药物和患者（或情况）需要个体化的给药方案

答：①治疗指数小的药物；②治疗剂量下出现非线性药物动力学特征的药物；③中毒症状与疾病症状不易区分的药物；④生理活性很强、而患者体内过程个体差异较大的情况；⑤患者的病生理状态影响药物体内过程的情况等

26.生物利用度研究的主要参数：①血药浓度-时间曲线下面积；②达峰时间③峰浓度 生物利用度研究方法：血药浓度法、尿药浓度法、药理效应法