第一篇：山东大学网络教育药物代谢动力学(本科)

药物代谢动力学模拟卷1

一、名词解释

1.生物等效性 是指药物临床疗效、不良反应与毒性的一致性。

2.生物半衰期 是指药物在体内的量或者血药浓度消除一半所需的时间，以符号T1/2表示，单位取“时间”单位。3.达坪分数 是指n次给药后的血药浓度Cn于坪浓度Css相比，相当于坪浓度Css的分数，以fss表示fss=Cn/Css 4.单室模型 当药物在体内转运速率高，分布迅速达到平衡时，则将机体看成单室模型。5.临床最佳给药方案 为达到合理用药而为治疗提供药物剂量和给药间隔的一种计划表。临床最佳给药方案

二、解释下列公式的药物动力学意义 1．Ck0ktk10t(110ee)

Vck10二室模型静脉点滴给药，滴注开始后血药浓度与时间t的关系。2．lg(XuXu)ktlgXu 2.303单室模型静脉注射给药，以尚待排泄的原型药物量（即亏量）的对数与时间t的关系。

3． CssX0kt ekV(1e)多剂量给药时，按一定剂量、一定给药时间间隔、多剂量重复给药，当n充分大时，稳态血药浓度（或坪浓度）与时间t的关系

4．AUCX0X(km0)VmV2V药物以非线性过程消除，且在体内呈单室模型特征时，静脉注射后，其血药浓度时间曲线下面积与剂量

X0的关系。

5． x01x0 kak(1e)(1e)单室模型血管外给药负荷剂量与给药周期的关系。

三、回答下列问题

1.缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？ 参考答案：

答：缓控释制剂释放度测定至少需3个时间点，第一个取样点一般在1～2小时，释放量在15～40％之间，用于考察制剂有无突释现象；第二个取样点反映制剂的释放特性，时间为4～6小时，释放量根据不同药物有不同要求；第三个取样点用于证明药物基本完全释放，要求释放量在70％以上，给药间隔为12小时的制剂取样时间可为6～10小时，24小时给药一次的制剂，其取样时间可适当延长。

2.什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案：

答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。即药物在生物体内达到转运间动态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。

表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。

3.影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？ 参考答案：

答：除剂型因素对生物利用度有影响外，其它因素还有：胃肠道内的代谢分解；肝脏首过作用；非线性特性的影响；实验动物的影响；年龄、疾病及食物等因素的影响。

4.临床药师最基本的任务是什么？ 参考答案：

答：实现给药方案个体化，进行血药浓度实验设计；数据的统计处理；受试药剂的制备；广泛收集药学情报；应用临床药物动力学等方面的知识，协助临床医师制定科学、合理的给药方案，做到给药剂量个体化，进一步提高药物疗效，减少不良反应。

5.如何判别药物在体内存在非线性动力学过程? 参考答案：

答： 静脉注射一系列不同剂量(如高、中、低三个剂量)的药物，可得到不同剂量在各个取样点的血药浓度，即(ti，Ci)对应数据组。按下述方式处理数据，进行识别：

(1)作血药浓度-时间特征曲线，如果三条曲线相互平行，表明在该剂量范围内为线性过程；反之则为非线性过程。(2)以每个血药浓度值除以相应的剂量，将这个比值对t作图，若所得的曲线明显不重叠，则可预计存在某种非线性。(3)以AUC分别除以相应的剂量，如果所得各个比值明显不同，则可认为存在非线性过程。

(4)将每个浓度-时间数据按线性模型处理，计算各个动力学参数。若有一些或所有的药动学参数明显地随剂量大小而改变，则可认为存在非线性过程。

药物代谢动力学 模拟卷2

一、名词解释

1.生物利用度：制剂中药物被吸收进入体循环的速度和程度。

2.清除率：单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的表现。3.积蓄系数：坪浓度与第一次给药后的浓度的比值。

4.双室模型：药物进入机体后，在一部分组织、器官中分布较快，而在另一部分组织、器官中分布较慢，在这种情况下，将机体看作药物分布均匀程度不同的两个独立系统即两个隔室，称为双室模型。

5.非线性药物动力学：是在药物浓度超过某一界限时，参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。可以用描述酶的动力学方程式即著名的米氏方程（Michaelis-Menten）来进行研究。

二、解释下列公式的药物动力学意义

ssssCmaxCmin1． DFCss波动度是稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与平均稳态血药浓度的比值。2． CminsskaFx011()单室模型血管外给药，稳态最小血药浓度 kakV(kak)1e1e药物单剂量静注后，稳态表观分布容积为清除率与平均滞留时间的乘积。3． VSSX0MRTAUC4． dxukex0k21tkex0k21tee双室模型静脉滴注给药，血药浓度与时间关系。dt5．CssKmX0VmX0非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。

三、回答下列问题

1.何谓药物动力学？药物动力学的基本任务是什么？ 参考答案：

答：是应用动力学(kinetics)的原理和数学(mathsmatics)的模式，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢与排泄即ADME过程的“量-时”变化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门学科。

药物动力学的基本任务：在理论上创建模型；通过实验求参数；在临床上应用参数指导临床用药。

2.双室模型血管外给药可分为哪几个时相？写出各时相的半衰期公式表达式？ 参考答案：

答：双室模型血管外给药可分为：吸收相、分布相和消除相3个时相。吸收相：t1/2(ka)0.6930.693 分布相：t1/2()

ka0.693消除相：t1/2()

3.生物利用度的研究方法有哪几种？写出药理效应法的一般步骤？ 参考答案：

答：生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法等。

药理效应法的一般步骤是：①测定剂量-效应曲线，即在最小效应量与最大安全剂量间给予不同剂量，测定某时间点(通常是效应强度峰值时间)的效应强度,得剂量-效应曲线;②测定时间-效应曲线，即给予相同剂量，测定不同时间的效应强度，得时间-效应曲线;③通过上述两条曲线转换出剂量-时间曲线，将不同时间点的效应强度经剂量-效应曲线转换成不同时间的剂量，即得到剂量-时间曲线。④通过剂量-时间曲线进行药物制剂生物等效性评价。4.Michealis-Menten方程式特征有哪些? 参考答案：

答：Michaelis –Menten方程有两种极端的情况，即

（1）当血药浓度很低时（即Km>>C)，米氏动力学表现为 一级动力学的特征；（2）当血药浓度较大时（即C >> Km)，米氏动力学表现为零级动力学的特征。5．制定给药方案的步骤有哪些？ 参考答案：

答：第一：根据治疗目的要求和药物的性质，选择最佳给药途径和药物制剂；第二：根据药物治疗指数和药物的半衰期，按药物动力学方法估算血药浓度允许波动的幅度，确定最佳给药间隔； 第三：根据已知有效治疗血药浓度范围，按药物动力学方法计算最适给药剂量（包括负荷剂量和维持剂量）。将前三步确定的试用方案用于病人，观察疗效与反应，监测血药浓度，进行安全性和有效性评价与剂量调整，直至获得临床最佳给药方案。

药物代谢动力学模拟卷3

一、名词解释

1.清除率 单位时间内从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内清除的表现。2.消除半衰期 指药物进入末端相的药物半衰期。

3.负荷剂量 若病性紧急，需使体内药量立即达到稳态，则首次剂量大到相当于体存量峰值的换算剂量即可。

4.稳态血药浓度 恒比消除的药物在连续恒速给药或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，当给药速度大于消除速度时称为药物蓄积，当给药速度等于消除速度时，血药浓度维持在一个基本稳定的水平称血药稳态浓度。但恒量消除的药物在吸收速度大于消除速度时，体内药物蓄积，血药浓度会无限制的增加。

5.首过效应 经胃肠道吸收的药物，在到达体循环前要经过门静脉进入肝脏，因而首次通过肝脏的过程中，有相当大的一部分在肝组织代谢或与肝组织结合，使进入体循环的有效药物量少于吸收量，药效降低，这种现象称为首过效应。

二、解释下列公式的药物动力学意义

k0k21(eT1)tk0k21(eT1)t1． Cee

Vc()Vc()双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经室变化过程的公式。2． logXuktclogkeX0单室模型静脉注射给药，瞬时尿药速率与时间的函数关系。t2.3033． xFkaX0ktkat(ee)单室模型血管外给药，体内药量与时间的函数关系。

kakkmx0 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。

Vmx04． Css5． t1/20.693MRTiv用统计矩理论计算iv给药的生物半衰期，MRTiv是经静注给药的平均滞留时间。

三、回答下列问题

1.什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案：

答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。即药物在生物体内达到转运间动态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。

表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。

2.采用尿排泄数据求算药物动力学参数应符合哪些条件？ 参考答案：

答：①至少有一部分或大部分药物以原形从尿中排泄，从而可以方便的测定尿药浓度，计算尿药量；②假设药物经肾排泄过程亦服从一级动力学过程，则尿中原形药物排泄的速率与该时体内药物量成正比关系。3.哪些情况需要进行血药浓度监测？ 参考答案：

（1）治疗指数小、生理活性很强的药物；

（2）在治疗剂量即表现出非线性药动学特征的药物；（3）为了确定新药的群体给药方案；（4）药物动力学个体差异很大的药物；（5）中毒症状容易和疾病本身症状混淆的药物；（6）常规剂量下没有看到疗效的药物；（7）常规剂量下出现中毒反应的药物；

（8）药物的消除器官受损（肝功能损害患者应用茶碱等）；（9）怀疑是否因为合并用药而引起异常反应的出现；（10）诊断和处理过量中毒。

4.什么是排泄？排泄的途径有哪些？ 参考答案：

答：排泄是指吸收进入体内的药物或经代谢后的产物排出体外的过程。

药物排泄方式和途径：肾-尿排泄；胆汁-肠道-粪便排泄；肺呼吸排泄；皮肤汗腺分泌排泄及乳汁分泌排泄等。其中主要是肾-尿排泄。

5.一种首过效应很强的药物，口服其普通片或缓释片，哪一种剂型的生物利用度较好？为什么？ 参考答案：

答：普通片生物利用度较缓释片好。

因为普通片较缓释片释药快，能尽快饱和肝脏的药物代谢酶，进入血液的药量多，血药浓度高，生物利用度高；而缓释片释药平稳缓慢，药物以低量、持续形式通过肝脏，不能饱和肝脏的药物代谢酶，进入血药的药量少，血药浓度低，生物利用度低。

第二篇：山东大学网络教育药物代谢动力学模拟卷二

药物代谢动力学 模拟卷2

一、名词解释

1.生物利用度：是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。

2.清除率：单位时间内该物质从尿液中排出的总量(Ux×V，Ux是尿液中x物质浓度，v是尿液体积)与该物质当时在血浆中浓度(Px)的商，用CL表示。

3.积蓄系数：又称为蓄积因子或积累系数，是指多次染毒使半数动物出现毒性效应的总有效剂量(ED50（n）)与一次染毒的半数有效量（ED50（1））之比值，毒性效应包括死亡。

4.双室模型：药物进入机体后，在一部分组织、器官中分布较快，而在另一部分组织、器官中分布较慢，在这种情况下，将机体看作药物分布均匀程度不同的两个独立系统即两个隔室，称为双室模型。

5.非线性药物动力学：药物代谢动力学参数随剂量(或体内药物浓度)而变化的代谢过程，如生物半衰期与剂量有关，又称剂量依赖性动力学。

二、解释下列公式的药物动力学意义

ssssCmaxCmin1． DF

Css波动度是稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与平均稳态血药浓度的比值。2． CminsskaFx011()

V(kak)1ek1eka单室模型血管外给药，稳态最小血药浓度。3． VSSX0MRT

AUC药物单剂量静注后，稳态表观分布容积为清除率与平均滞留时间的乘积。4． dxukex0k21tkex0k21tee dt双室模型静脉滴注给药，血药浓度与时间关系。5．CssKmX0

VmX0非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。

三、回答下列问题

1.何谓药物动力学？药物动力学的基本任务是什么？

参考答案：

答：是应用动力学(kinetics)的原理和数学(mathsmatics)的模式，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢与排泄即ADME过程的“量-时”变化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门学科。

药物动力学的基本任务：在理论上创建模型；通过实验求参数；在临床上应用参数指导临床用药。

2.双室模型血管外给药可分为哪几个时相？写出各时相的半衰期公式表达式？ 参考答案：

答：双室模型血管外给药可分为：吸收相、分布相和消除相3个时相。吸收相：t1/2(ka)消除相：t1/2()0.6930.693 分布相：t1/2()

ka0.693

3.生物利用度的研究方法有哪几种？写出药理效应法的一般步骤？

参考答案：

答：生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法等。

药理效应法的一般步骤是：①测定剂量-效应曲线，即在最小效应量与最大安全剂量间给予不同剂量，测定某时间点(通常是效应强度峰值时间)的效应强度,得剂量-效应曲线;②测定时间-效应曲线，即给予相同剂量，测定不同时间的效应强度，得时间-效应曲线;③通过上述两条曲线转换出剂量-时间曲线，将不同时间点的效应强度经剂量-效应曲线转换成不同时间的剂量，即得到剂量-时间曲线。④通过剂量-时间曲线进行药物制剂生物等效性评价。

4.Michealis-Menten方程式特征有哪些? 参考答案：

答：Michaelis –Menten方程有两种极端的情况，即

（1）当血药浓度很低时（即Km>>C)，米氏动力学表现为 一级动力学的特征；（2）当血药浓度较大时（即C >> Km)，米氏动力学表现为零级动力学的特征。

5．制定给药方案的步骤有哪些？ 参考答案：

答：第一：根据治疗目的要求和药物的性质，选择最佳给药途径和药物制剂；第二：根据药物治疗指数和药物的半衰期，按药物动力学方法估算血药浓度允许波动的幅度，确定最佳给药间隔； 第三：根据已知有效治疗血药浓度范围，按药物动力学方法计算最适给药剂量（包括负荷剂量和维持剂量）。将前三步确定的试用方案用于病人，观察疗效与反应，监测血药浓度，进行安全性和有效性评价与剂量调整，直至获得临床最佳给药方案。

第三篇：药理学总论 药物代谢动力学 药物效应动力学

第一章：

一、药理学的性质与任务:

1、药物的概念

2、药理学

药物效应动力学（概念）

药物代谢动力学（概念）

3、药理学的任务：

a、阐明药物作用机制

b、为临床合理用药提供理论依据

c、开发新药和老药新用途

d、探索生命现象的本质和揭示疾病发生、发展的规律

二、药物与药理学的发展史（了解）

三、新药的开发与研究（了解）第二章：

第一节：

一、药物通过细胞膜的方式：

1、滤过

2、简单扩散（绝大多数）

体液PH值对弱酸或弱碱性药物扩散的影响

3、载体转运

主动转运（耗能）

易化扩散（不耗能）第二节：

一、吸收（概念）

1、口服（最常用）

a有些药为什么不能口服？（如青霉素类抗菌素、胰岛素等）b首过消除的概念

c避免首过消除的给药方法

2、吸入（在什么情况下使用）

3、局部用药（目的）

4、舌下给药（好处）

5、注射给药：

静脉注射

肌内注射

皮下注射 备注：熟悉各种给药方法的优点及缺点

给药途径：腹腔>吸入> 舌下> 肌肉> 皮下> 口服

二、分布（概念）

1、血浆蛋白的结合率

结合型与游离型药物

药物与血浆蛋白的结合对体内药物有何影响？

竞争性置换（怎么回事？）

2、器官血流量：先分布到血流量大的器官：脑、心，肾等。

3、组织细胞结合：原因：亲和力

4、体液的PH和药物的离解度

细胞内外液药物浓度比较：

> 皮肤 弱碱性药物：外液>内液

弱酸性药物：外液<内液

5、体内屏障

血脑屏障

胎盘屏障

血眼屏障

三、代谢：

1、药物代谢的作用：a、体内消除作用b、药物作用或毒性反高（如乙酰氨基酚）

2、药物代谢部位：

肝脏（最主要）胃肠道、肺、皮肤、肾等也可

3、药物代谢步骤（了解）

4、细胞色素P450单氧化酶系

5、药物代谢酶的诱导和抑制（理解）

自身诱导的概念

四、排泄

1、肾脏排泄（最重要）

a、肾小球滤过（主要是游离型药物及其代谢物）

b、肾小管分泌（近曲小管

主动方式）

c、肾小管重吸收（主要在远曲小管以被动扩散方式）PH对其的影响

2、消化道排泄a、PH的影响b、肠肝循环的概念及意义

3、其他途径的排泄（汗液、乳汁等）第三节：（了解）第四节： 一、一级消除动力学（概念）

特点：半衰期恒定，和药量无关。

二、零级消除动力学（概念）

特点：半衰期不定，药量增加，半衰期增加。最大能力消除药物

第五节： 一、一次给药的药时曲线下面积

峰浓度 达峰时间

二、多次给药的稳态血浆浓度 a、稳态浓度（概念）

b、多次给药的时量曲线的意义：

1）分次给药时Css有波动，有峰值和谷值，其均值为Css。峰与谷之比与给药间隔(t)有关，间隔越大波动越大。

2）给药间隔不变，增加药物剂量，达到Css的时间不变，但其水平增高。

3)单位时间药量不变，给药次数增加，达到Css时间不变，水平不变，但波动减小，恒速静脉点滴没有波动。

3）首次剂量加倍：口服给药间隔与其t 1/2接近时，加速到达Css。第六节：

一、消除半衰期：

a、概念b、t1/2=0.693/Ke c、药物半衰期的意义：

二、清除率（概念）

三、表观分布容积（概念）

四、生物利用度

a概念b如何用药时曲线来比较药物的生物利用度？ 第七节：（了解）

第三章： 第一节：

一、药物作用与药理效应

1、两者的概念

2、两者区别

3、药物作用的特点：特异性 选择性 两重性

4、药物作用的性质（见课件）

二、治疗效果（概念）

1、对因治疗2对症治疗（二者区别）

三、不良反应（概念）

不良反应与药物作用的选择性有关：选择性高，则不良反应低，反之亦然。药源性疾病（概念）

1、副反应（概念）

2、毒性反应（概念）：致癌 致畸胎 致突变

3、后遗反应（概念）

4、停药反应（概念）

5、变态反应：一种免疫反应

过敏体质多发生

6、特异质反应：概念 与遗传有关

7、药物依赖性：

备注：各种类型不良反应的特点和产生原因 第二节：

1、量效曲线

2、量反应与质反应（概念与区别）

3、阈剂量、治疗量、效能、效价强度、ED50、LD50、治疗指数的概念 第三节：

一、受体研究的由来（了解）

二、受体的概念和特性

1、概念

2、受点、配体概念

3、受体的特性：灵敏性 特异性 饱和性 可逆性 多样性

三、受体与药物的相互作用：

1、占领学说（了解）

四、作用于受体的药物分类

1、药物与受体结合的条件：亲和力

内在活性

2、激动药：

完全激动药与部分激动药的区别

3、拮抗药：（特点：较强亲和力，无内在活性）

a竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的分类依据和作用特点b拮抗参数概念与意义

五、受体类型（了解）

六、细胞内信号转导（了解）

七、受体的调节

1、受体脱敏（下调）：概念及原因

激动药的特异性脱敏和非特异性脱敏的区别

2、受体增敏（上调）：概念及原因

“反跳”现象

名词解释：

1、药物：是对机体原有生理功能和/或生化过程产生影响的化学物质，可用于预防、诊断、治疗疾病及计划生育。

2、药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制

3、药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律

4、首过消除：口服药物在胃肠道吸收后，首先要经过门静脉到肝，再进人体循环。有些药物在通过胃、肠粘膜及肝时极易代谢，进人体循环量减少的现象

5、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率

6、半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间

7、一级消除动力学：单位时间内体内药物按恒比消除

8、零级消除动力学：单位时间内体内药物按恒量消除

9、量-效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例

10、ED50：半数有效量，能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量

11、LD50：半数致死量，能引起50%的实验动物致死的剂量

12、治疗指数：药物的LD50/ED50的比值

13、不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应

14、副反应：药物在常用量（治疗量）下发生的与治疗目的无关的反应

15、肠肝循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环

16、阈剂量：刚能引起效应的最小剂量或最小药物浓度

17、效能:随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限

18、效价强度：指能引起等效反应的相对浓度或剂量

19、拮抗参数（PA2）：当激动药与拮抗药合用时，若2倍浓度激动药所产生的效价恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，则所加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数值 20、部分激动药：有较强的亲和力且内在活性较弱的药物

21、量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者。简答题：

1、一级消除动力学和零级消除动力学的区别是什么？

答:a、一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除药物的百分率不变，为恒比消除；

B、一级消除动力学的半衰期与浓度无关，为恒量值，零级消除动力学的半衰期与药物浓度有关，药物浓度越大，半衰期越长，随药物浓度时刻变化；

C、多数药物是按一级消除动力学消除，少数药物是或某些特殊转运是按零级消除动力学消除；

D、当特殊转运血药浓度降至消除能力饱和度以下时，可由零级消除变为一级消除；

E、一级消除的药-时曲线在坐标图上呈曲线，零级消除的则为直线。

2、利用受体理论解释激动药与拮抗药的分类及各自的特点？

答：根据受体理论，可将药物分为三类：

a、完全激动药:既有较强的亲和力又有很强的内在活性（a=1）的药物。

b、部分激动药：具有较强亲和力，但内在活性较弱（a<1），与激动药合用还能拮抗激动药的部分效应。

C、拮抗药：具有较强的亲和力而无内在活性（a=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应。根据拮抗药与受体的结合是否具有可逆性而分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。

3、药物所处溶液的pH对药物的简单扩散有何影响？请举例说明。

答、a、常用药物多属弱酸性或弱碱性化合物，它们的简单扩散受药物解离度的影响很大。解离度小的药物脂溶性高，容易透过生物膜。B、药物的解离度又取决于药物所在溶液的pH和药物自身的pKa。在膜两侧不等时，弱酸性药物易由较酸一侧向较碱一侧扩散，在转运达到平衡时在较碱侧的分布浓度高。C、例如：弱酸性药物丙磺舒在胃液（PH1.4）和小肠上段（PH4.2）中容易吸收到血液（PH7.4）中；弱碱性药物吗啡则容易从血液分布到偏酸性的乳汁中。

4、副反应、毒性反应、变态反应有何不同？此外，还有那些不良反应? 答：副反应：是药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用，是由于药物的选择性低所致，副反应可以随着治疗目的而改变，一般较轻微，危害不大，可自行恢复，但通常不可避免。毒性作用：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。剂量过大而引起的为急性毒性，用药时间过长引起的为慢性毒性。

变态反应：是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应，只发生于少数过敏体质的病人，与原药理作用、使用剂量及疗程无明显关系。通常分为四型，即过敏性休克、免疫复合体反应、细胞毒性反应、迟发细胞反应。

常见的不良反应还有后遗效应、停药反应、特异质反应、药物依赖性。

第四篇：山东大学网络教育药物分析

年级________；层次________；专业________；姓名________

药物分析模拟题1

一、A型题（最佳选择题）每题的备选答案中只有一个最佳答案。1.我国现行的中国药典为E

A.1995版

B.1990版

C.1985版

D.2000版

E.2005版 2.中国药典的英文缩写为D

A.BP

B.CP

C.JP

D.ChP

E.USP 3.相对标准差表示的应是B

A.准确度

B.回收率

C.精密度

D.纯精度

E.限度 4.滴定液的浓度系指C

A.%(g/g)

B.%(ml/ml)

C.mol/L

D.g/100ml

E.g/100g 5.用20ml移液管量取的20ml溶液,应记为C

A.20ml

B.20.0ml

C.20.00ml

D.20.000ml

E.20±1ml 6.注射液含量测定结果的表示方法A

A.主要的%

B.相当于标示量的%

C.相当于重量的%

D.g/100ml

E.g/100g 7.恒重系指供试品连续两次干燥或炽灼后的重量差为D

A.0.6mg

B.0.5mg

C.0.4mg

D.0.3mg

E.0.2mg 8.阿斯匹林中检查的特殊杂质是E

A.水杨醛

B.砷盐

C.水杨酸

D.苯甲酸

E.苯酚 9.以下哪种药物中检查对氨基苯甲酸E

A.盐酸普鲁卡因

B.盐酸普鲁卡因胺

C.盐酸普鲁卡因片

D.注射用盐酸普鲁卡因

E.盐酸普鲁卡因注射液 10.药品检验工作的基本程序E

A.鉴别、检查、写出报告

B.鉴别、检查、含量测定、写出报告

C.检查、含量测定、写出报告

D.取样、检查、含量测定、写出报告

E.取样、鉴别、检查、含量测定、写出报告 11．含锑药物的砷盐检查方法为C

A.古蔡法

B.碘量法

C.白田道夫法

D.Ag-DDC

E.契列夫法

12.药物中杂质的限量是指E

A.杂质是否存在 B.杂质的合适含量

C.杂质的最低量

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________

D.杂质检查量

E.杂质的最大允许量 13.维生素C注射液测定常加哪种试剂消除抗氧剂干扰C

A.NaCl

B.NaHCOC.丙酮

D.苯甲酸

E.苯酚 14.旋光法测定的药物应是C

A.对氨基水杨酸钠

B.盐酸普鲁卡因胺

C.葡萄糖注射液

D.注射用盐酸普鲁卡因

E.盐酸利多卡因 15.用来描述TCL板上色斑位置的数值是A

A.比移值

B.比较值

C.测量值

D.展开距离

E.分离度

二、B型题（配伍选择题）备选答案在前面，试题在后。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。问题1~5

A.ChP

B.USP

C.GMP

D.BP

E.CP 1．美国药典 B

2．英国药典

D

3．良好药品生产规范

C 4．中国药典 A

5．中华人民共和国药典A 问题 6~10

A.稀HNOB.硫代乙酰胺试液

C.BaCl2试液

D.Ag-DDC试液

E.NH4SCN试液 6.重金属检查 B

7.硫酸盐检查 C

8.氯化物检查 A

9.砷盐检查 D

10.铁盐检查E 问题 11~15

A.FeCl3反应

B.水解后FeCl3反应

C.重氮化-偶合反应

D.水解后重氮化-偶合反应

E.麦芽酚反应

11.乙酰水杨酸

B 12.水杨酸钠 A

13.氯氮卓

D

14.苯佐卡因 C

15.链霉素

E 问题 16~20

A.中和法

B.碘量法

C.非水溶液滴定法

D.溴酸钾法

E.Kober比色法 16.阿斯匹林

A 17.维生素C片 B

18.炔雌醇

E 19.异烟肼

D

20.硫酸奎宁 C

三、X型题（多项选择题）每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均为错选

1.我国现行的药品质量标准有AB

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________

A.中国药典

B.局颁标准

C.企业标准

D.地方标准

E.临床标准 2.中国药典的基本内容为BCDE

A.鉴别

B.凡例

C.正文

D.索引

E.附录 3.分析方法的效能指标包括ABCD

A.检测限

B.定量限

C.准确度

D.精密度

E.专属性 4.异烟肼的鉴别反应有AE

A.缩合反应

B.氧化反应

C.水解反应

D.中和反应

E.还原反应

5.精密度的一般表示方法有AB A.标准差

B.相对标准差

C.变异系数

D.绝对误差

E.相对误差 6.片剂的常规检查一般包括AB

A.重量差异检查

B.崩解时限检查

C.溶出度检查

D.杂质检查

E.含量均匀度测定 7.采用碘量法测定青霉素含量的正确叙述有BD A.采用碘量法是因为青霉素分子消耗碘

B.用样品做空白试验

C.1mol青霉素能消耗8mol碘，故本法灵敏

D.用青霉素标准品做平行对照试验 E.该法不受温度、pH的影响

8.鉴别药物的色谱方法有

ABD A.TLC

B.GC

C.DTA

D.HPLC

E.UV

四、计算下列各题

1.检查司可巴比妥钠的重金属，取供试品1.0g，依法检查，规定含重金属不得超过百万分之二十，问应取标准铅溶液（每1ml相当于µg的Pb）多少毫升?

2.取标示量为0.3g/片的阿斯匹林片10片，重量为3.5469g，研细，精密称取其片粉0.3592g，用20ml中性乙醇溶解，加酚酞指示剂3滴，滴加氢氧化钠液至使溶液显粉红色，在精密加氢氧化钠液（0.1mol/L）40ml，至水浴上加热15min，迅速冷至室温，用硫酸液（0.0539mol/L）滴定至终点，消耗19.02ml，空白消耗该溶液34.78ml，求阿斯匹林片的含量。每1ml的氢氧化钠液（0.1mol/L）相当于18.02mg的阿斯匹林。

3.对乙酰氨基酚的测定：精密称取本品40.50mg，置250ml量瓶中，加0.4% NaOH溶液 50ml

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 溶解后, 加水稀释至刻度, 摇匀, 精密量取5ml, 置100ml量瓶中，加0.4% NaOH 溶液10ml，加水稀释至刻度, 摇匀,照分光光度法，在257nm处测定吸收度0.569，已知E1cm为715，求对乙酰氨基酚的含量。参考答案：

四、计算下列各题 1.2.标示量％＝

3.1%LS201061.0V2mlC10106T(V空－V)FWW取标示量100％18.02103(34.7819.02)＝100.77%0.35920.30.05393.54690.0510100%ADE100对乙酰氨基酚％＝100%W0.5692501007151005100%98.25%40.50103药物分析模拟题

一、A型题（最佳选择题）每题的备选答案中只有一个最佳答案。1.从何时起我国药典分为两部B A.1953

B.1963

C.1985

D.1990

E.2005 2.药物纯度合格是指E A.含量符合药典的规定 B.符合分析纯的规定 C.绝对不存在杂质 D.对病人无害

E.不超过该药物杂质限量的规定

3.苯甲酸钠的含量测定，中国药典（2005年版）采用双相滴定法，其所用的溶剂体系为A A.水－乙醇

B.水－冰醋酸

C.水－氯仿

D.水－乙醚

E.水－丙酮 4.各国药典对甾体激素类药物的含量测定主要采用HPLC法，主要原因是C

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ A.它们没有紫外吸收，不能采用紫外分光光度法

B.不能用滴定法进行分析

C.由于“其它甾体”的存在，色谱法可消除它们的干扰

D.色谱法比较简单，精密度好

E.色谱法准确度优于滴定分析法 5.关于中国药典，最正确的说法是D A.一部药物分析的书 B.收载所有药物的法典 C.一部药物词典

D.我国制定的药品标准的法典 E.我国中草药的法典 6.分析方法准确度的表示应用A A.相对标准偏差

B.回收率

C.回归方程

D.纯精度

E.限度 7.药物片剂含量的表示方法B A.主药的%

B.相当于标示量的%

C.相当于重量的%

D.g/100ml

E.g/100g 8.凡检查溶出度的制剂不再检查：C A.澄明度

B.重（装）量差异

C.崩解时限

D.主药含量

E.含量均匀度

9.下列那种芳酸或芳胺类药物，不能直接用三氯化铁反应鉴别E A.水杨酸

B.苯甲酸钠

C.对氨基水杨酸钠

D.对乙酰氨基酚

E.贝诺酯

10.采用碘量法测定维生素C注射剂时，滴定前加入丙酮是为了C A.保持维生素C的稳定

B.增加维生素C的溶解度

C.消除亚硫酸氢钠的干扰

D.有助于指示终点

E.提取出维生素C后再测定 11.色谱法用于定量的参数是B A.峰面积

B.保留时间

C.保留体积

D.峰宽

E.死时间 12.酰胺类药物可用下列哪一反应进行鉴别C A.FeCl3反应

B.水解后.FeCl3反应

C.重氮-化偶合反应

D.重氮化反应 E.水解后重氮-化偶合反应

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 13.Kober反应比色法可用于哪个药物的含量测定C A.氢化可的松乳膏 B.甲基睾丸素片 C.雌二醇片 D.黄体酮注射液 E.炔诺酮片 14.异烟肼中检查的特殊杂质是C A.水杨醛

B.肾上腺素酮

C.游离肼

D.苯甲酸

E.苯酚 15.下列哪种方法是中国药典中收载的砷盐检查方法D A.摩尔法

B.碘量法

C.白田道夫法

D.Ag-DDC

E.契列夫法 16.可用亚硝酸钠溶液滴定的药物为：B A.维生素E

B.普鲁卡因

C.水杨酸

D.尼可刹米

E.奋乃静

二、B型题（配伍选择题）备选答案在前面，试题在后。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。问题1~5 A.DSC

B.BP

C.GLP

D.AQC

E.DTA 1.英国药典B 2.分析质量控制D 3.差示热分析E 4.良好药品实验研究规范C 5.差示扫描量热法A 问题6~10 可发生的反应是

A.硫色素反应

B.麦芽酚反应

C.Kober反应

D.差向异构化反应

E.铜盐反应

6.巴比妥在碱性溶液中

E

7.雌激素与硫酸—乙醇共热C 8.链霉素在碱性溶液中 B

9.四环素在pH 2.0一6.0时D 10.维生素B1在碱液中被氧化A 问题 11~15 A.Ag-DDC法

B.氧瓶燃烧法

C.凯氏定氮法

D.微孔滤膜法

E.热分析法 11.蛋白质测定C 12.有机药物含氟量的测定B

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 13.砷盐的检查A 14.重金属的检查D 15.干燥失重测定法E 问题 16~20 A.高锰酸钾法

B.铈量法

C.碘量法

D.酸性染料比色法

E.银量法 16.硫酸阿托品片

D 17.硫酸亚铁片

B 18.维生素C注射液

C 19.硫酸亚铁原料

A 20.苯巴比妥E

三、X型题（多项选择题）每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均为错选

1.氧瓶燃烧法中的装置有AC A.磨口硬质玻璃锥形瓶

B.磨口软质玻璃锥形瓶

C.铂丝

D.铁丝

E.铝丝 2.药品质量标准的分类AC A.法定的质量标准

B.地方标准

C.企业标准

D.临床研究用药品标准

E.暂行或试行药品质量标准 3.巴比妥类药物的鉴别方法有 CD A.与钡盐反应生成白色化合物

B.与镁盐反应生成红色化合物 C.与银盐反应生成白色沉淀

D.与铜盐反应生成有色产物 E.与氢氧化钠反应生成白色沉淀

4.中国药典(2005年版)收载的古蔡法检查砷盐的基本原理是BE A.与锌、酸作用生成H2S气体 B.与锌、酸作用生成AsH3气体 C.产生的气体遇氯化汞试纸产生砷斑 D.比较供试品砷斑与标准品砷斑的面积大小 E.比较供试品砷斑与标准品砷斑的颜色强度 5.氧瓶燃烧法可用于ACD

A.含卤素有机药物的含量测定

B.醚类药物的含量测定

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________

C.检查甾体激素类药物中的氟

D.检查甾体激素类药物中的硒

E.芳酸类药物的含量测定 6.药物分析的任务是ABD

A.常规药品检验

B.制订药品标准

C.参与临床药学研究

D.药物研制过程中的分析监控

E.药理动物模型研究 7.药物有机破坏方法一般包括：ABE A.湿法破坏

B.干法破坏

C.水解破坏

D.炽灼法

E.氧瓶燃烧法 8.酸性染料比色法的影响因素有（ABDE）

A.水相的pH值

B.酸性染料的浓度

C.酸性染料的种类

D.有机溶剂的种类

E.水分

四、计算下列各题

1.溴化钠中砷盐的检查：取标准砷溶液2.0ml（每1ml相当于1µg的As）制备标准砷斑，依法检查溴化钠中的砷盐，规定含砷量不得超过0.0004%，问应取供试品多少克？ 2.某芳胺药片，标示量为0.4g/片，精密称定10片为5.0500g，研细后精密称取片粉0.9052g，溶解并移到100ml容量瓶中，稀释至刻度，滤过，取续滤液50.0ml，用重氮化法测其含量，消耗亚硝酸钠液（0.1mol/L）12.58ml，求该药片的含量。[每1ml亚硝酸钠液（0.1121mol/L）相当于该药25.53mg]。

3.取5mg/片的地西泮10片，精密称定重为0.6015g，研细，精密称取片粉0.0482g置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，充分振摇使地西泮溶解，加乙醇至刻度，摇匀，过滤。精密量取续滤液10ml，置50ml量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，在260nm处测得吸收度为0.508，按地西泮的E1cm= 602计算其含量。

4.维生素A测定：精密称取本品的内容物适量，用环己烷配制成浓度为10IU/ml的溶液，以环己烷为空白，在规定的波长下测定，结果如下：

λ（nm）

吸收度

规定的吸收度比值 300

0.252

0.555 316

0.385

0.907 328

0.430

1.000 340

0.350

0.811 360

0.129

0.299 1%复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 请计算每1ml供试品溶液中含维生素A的国际单位数。(12分)E1cm1530

1%A328(校)＝3.52（2A328A340）

1IU ＝ 0.344μg 全反式维生素A醋酸酯。

参考答案：

四、计算下列各题 1.2.CV11062.0S0.5gL4106标示量％＝TVFDW100％W取标示量0.11211005.050.15010100%0.90520.425.5310312.58＝100.43%A0.5081000.6015DW501%E10010100% 3.标示量％＝1cm100％＝602100103W取标示量0.0482510

＝105.31% 4.0.252 / 0.430 =0.586 0.586-0.555=0.031 A328(校正)=3.52(2A328-A316-A340)＝3.52（2×0.430-0.385-0.350）=0.440 0.4400.430100%2.3%0.430A10.4301C1%2.81106(g/ml)

E1cmL1001530100IU/ml2.810.3448.17

药物分析模拟题3

一、A型题（最佳选择题）每题的备选答案中只有一个最佳答案。1.中国药典正确的表达为D A.Ch.P

B.中国药典

C.C.P(2005)

D.中国药典（2005年版）

E.中华人民共和国药典 2.四氮唑比色法可用于哪个药物的含量测定A A.氢化可的松乳膏 B.甲基睾丸素片 C.雌二醇凝胶 D.黄体酮注射液 E.炔诺酮片 3.以下哪种药物中检查对氨基酚D

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ A.盐酸普鲁卡因

B.盐酸普鲁卡因胺

C.阿司匹林 D.对乙酰氨基酚

E.对氨基水杨酸钠 4.药物中的亚硫酸氢钠对下列哪种含量测定方法有干扰E A.非水溶液滴定法

B.紫外分光光度法

C.酸碱滴定法

D.汞量法

E.碘量法

5.有氧化产物存在时，吩噻嗪类药物的鉴别或含量测定方法可选择B A.非水溶液滴定法

B.紫外分光光度法

C.荧光分光光度法 D.钯离子比色法

E.酸碱滴定法 6.在碱性溶液中被铁氰化钾氧化生成硫色素的药物是C A.维生素A

B.维生素E

C.维生素BD.维生素C

E.维生素D 7.片剂含量均匀度检查中，含量均匀度符合规定是指B A.A+1.80S＞15.0

B.A+1.80S≤15.0

C.A+S＞15.0

D.A+1.80＜15.0

E.A+1.80=15.0 8.检查硫酸阿托品中莨菪碱时，应采用C A.色谱法 B.红外分光法 C.旋光度法 D.显色法 E.直接检查法

9.酸碱溶液滴定法测定乙酰水杨酸原料药含量时，所用的溶剂为：E A.水

B.氯仿

C.乙醚

D.无水乙醇

E.中性乙醇 10.坂口反应用以鉴别哪种药物D

A.红霉素

B.硫酸庆大霉素

C.盐酸氯丙嗪

D.硫酸链霉素

E.青霉素钠 11.杂质限量是指E A.杂质的最小量

B.杂质的合适含量

C.杂质的最低量

D.杂质检查量

E.杂质的最大允许量

12.中国药典（2005年版）采用以下哪种方法测定维生素E的含量？D

A.酸碱滴定法

B.氧化还原法

C.紫外分光光度法

D.气相色谱法

E.非水滴定法 13.双相滴定法可适用的药物为E

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________

A.阿司匹林

B.对乙酰氨基酚

C.水杨酸

D.苯甲酸

E.苯甲酸钠 14.硫喷妥钠与铜盐的鉴别反应生成物为B

A.紫色

B.绿色

C.蓝色

D.黄色

E.紫茧色 15.精密度是指B

A.测得的测量值与真实值接近的程度

B.测得的一组测量值彼此符合的程度

C.表示该法测量的正确性

D.在各种正常试验条件下，对同一样品分析所得结果的准确程度

E.对供试物准确而专属的测定能力

16.在紫外分光光度法中，供试品溶液的浓度应使吸收度的范围在C A.0.1-0.3

B.0.3-0.5

C.0.3-0.7

D.0.5-0.9

E.0.1-0.9

二、B型题（配伍选择题）备选答案在前面，试题在后。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。问题1~5 可用于检查的杂质为

A.氯化物

B.砷盐

C.铁盐

D.硫酸盐

E.重金属 1.在酸性溶液中与氯化钡生成浑浊液的方法D 2.在酸性溶液中与硫氰酸盐生成红色的方法C 3.在实验条件下与硫代乙酰胺形成均匀混悬溶液的方法E 4.Ag-DDC法B 5.古蔡法B 问题 6~10 下列药物的鉴别所采用的方法是

A.绿奎宁反应

B.戊烯二醛反应

C.四氮唑反应

D.三氯化锑反应

E.与硝酸银反应

6.维生素A D 7.维生素C E 8.尼可刹米 B

9.硫酸奎尼丁 A 10.醋酸泼尼松C 问题 11~15 A.肾上腺素

B.氢化可的松

C.硫酸奎尼丁

D.对乙酰氨基酚

E.阿司匹林 11.需检查其他生物碱的药物是C 12.需检查其他甾体的药物是B

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 13.需检查酮体的药物是A 14.需检查水杨酸的药物是E 15.需检查对氨基酚的药物是D 问题 16~20

A.中和法

B.碘量法

C.银量法

D.溴酸钾法

E.亚硝酸钠滴定法

16.阿司匹林 A 17.维生素C片 B 18.盐酸普鲁卡因 E 19.异烟肼

D 20.异戊巴比妥钠

C

三、X型题（多项选择题）每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均为错选

1.药品质量标准分析方法的验证指标包括ABCDE

A.耐用性

B.检测限与定量限

C.精密度与准确度

D.专属性

E.线性与范围 2.药用芳酸一般为弱酸，其酸性：BE A.较碳酸弱

B.较盐酸弱

C.较酚类强

D.较醇类强

E.较碳酸强 3.亚硝酸钠滴定法中，可用于指示终点的方法有BCDE

A.自身指示剂法

B.内指示剂法

C.永停法

D.外指示剂法

E.电位法 4.用于吡啶类药物鉴别的开环反应有BE A.茚三酮反应

B.戊烯二醛反应

C.坂口反应

D.硫色素反应

E.二硝基氯苯反应 5.青霉素类药物可用下面哪些方法测定BCD

A.三氯化铁比色法

B.汞量法

C.碘量法

D.硫醇汞盐法

E.酸性染料比色法

6.中国药典正文中所收载药品或制剂的质量标准的内容包括ABCDE A.类别

B.性状

C.检查

D.鉴别

E.含量测定 7.信号杂质检查是指ABCDE A.氯化物检查

B.硫酸盐检查

C.重金属检查 D.砷盐检查

E.氰化物检查 8.直接能与FeCl3产生颜色反应的药物有 AD A.水杨酸

B.四环素

C.对氨基水杨酸钠

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ D.对氨基酚

E.阿斯匹林

四、计算下列各题

1.检查葡萄糖中的硫酸盐，取供试品2.0g，与标准硫酸钾溶液（每1ml相当于0.1mgSO42-）2.0ml制成的对照液比较，不得更浓，试计算硫酸盐的限量。

2.称取盐酸利多卡因供试品0.2120g，溶解于冰醋酸，加醋酸汞消除干扰，用非水溶液滴定法测定，消耗高氯酸液（0.1010mol/L）7.56ml，已知每1ml高氯酸液（0.1mol/L）相当于27.08mg的盐酸利多卡因，求其含量。

3.称取苯巴比妥类0.1585g，加pH9.6缓冲溶液稀释至100.0ml，精密量取5ml，同法稀释至200ml，摇匀，滤过，再取续滤液25.0ml稀释至100.0ml作为供试品溶液；另精密称取苯巴比妥对照品适量，同法稀释制成10.1ug/ml的溶液作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法，在240nm的波长处分别测得供试品溶液和对照品溶液的吸收度分别为0.427和0.438，试计算苯巴比妥的含量。

4.异烟肼片的含量测定，取标示量为100mg的本品20片，总重量为2.2680g，研细，称片粉0.2246g，置100ml量瓶中，稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液25ml，用溴酸钾液（0.01733mol/L）滴定，消耗此液13.92ml，每1ml溴酸钾滴定液（0.01667mol/L）相当于3.429mg的异烟肼。求其含量占标示量的百分含量。

参考答案：

四、计算下列各题 1.2.3.CV0.12.0103L100%100%0.01%S2.00.10107.5627.08103VTf0.1100%含量%100%W0.212097.53%苯巴比妥％＝A供A对106C对D100％W取0.427100200106＝10.11000.4382550.158599.4%VTfWD100％W取标示量标示量％＝4.0.017332.268010013.923.4290.016672025100%100.22%＝0.2246100

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第五篇：山东大学网络教育药物化学

年级________；层次________；专业________；姓名________

药物化学模拟卷1

一、回答下列问题

1.写出-内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。书（药物化学第二版主编徐文方）P213

2.写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。

书（药物化学第二版主编徐文方）P18”(二)中间连接部分”这段

3.说明拟肾上腺素药N上取代基对受体选择性的影响。

书（药物化学第二版主编徐文方）P116“4.侧链氨基被非极性烷基R’取代时，„„” 这段

4.说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。

答：吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性及成瘾性均降低，这是由于分子极性增加，不易透过血脑屏障所致。氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势的药物。

5.氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？

答：根本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，达到降低其毒性的作用，但这样的修饰也降低了氮芥的抗肿瘤活性。

1、在氮芥的氮原子上引入一个氧原子，使氮原子上的电子云密度减少，从而使形成乙撑亚胺离子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗肿瘤活性随之降低。

2、将氮原子上的R基进行交换，用芳香环取代结构的脂肪烃甲基，得到芳香氮芥。芳环的引入可使氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子的碱性。

6.在肾上腺皮质激素的C-

1、C-

6、C-

9、C-16和C-21位如何进行结构修饰及结构修饰的目的。

答：

1、C-21：21位上的羟基被酯化，可使其作用时间延长以及稳定性增加；

2、C-1：1-2位脱氢在A环引入双键，可使A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲合力，增加糖皮质激素的活性，不增加盐皮质激素的活性；

3、C-9：C-9F取代，提高作用强度，增加糖皮质激素和盐皮质激素的活性；

4、C-16：在16位引入基团可消除钠潴溜，16位甲基的引入，降低盐皮质激素的活性，16位羟基的引入，降低糖皮质激素的活性，5、C-6：在C-6引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，其抗炎以及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。

7.在雌二醇和睾丸素的C-17α位引入乙炔基的到的化合物各有什么样的生物活性？

答：在雌二醇17α位引入乙炔基得到炔雌醇，因增大了空间位阻，减少了17-羟基的氧化代谢及硫酸酯化而成为口服有效药物。

睾丸素的衍生物——炔孕酮,17α-位引入乙炔基后,雄激素活性减弱而显示出孕激素活性,且口服有效。

8.比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢并说明原因。

答：聚合的速度随结构不同而不完全一致，主要受β-内酰胺环稳定性、游离氨基的碱

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 性和空间位阻的影响。阿莫西林由于酚羟基的催化作用使其聚合速度是氨苄西林的4.2倍。

二、写出下列结构药物的名称和一种代谢产物

1.ONONaNH苯妥英钠

2.NO NH2 卡马西平

3.HOOHNHHO

肾上腺素

4.OONH NO2OO硝苯地平

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ NH25.NOHNOHClHOOOH 盐酸阿糖胞苷 阿糖胞苷5’-单磷酸、阿糖胞苷5’-二磷酸

6．ClNHCH3O盐酸氯胺酮

7.CH3NClNO地西泮

8.ClCH2CH2ClCH2CH2HONNPO 环磷酰胺

三、写出下列药物的化学结构及主要药理作用

1.氟尿嘧啶：抗肿瘤谱较广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌、直肠

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 癌、胃癌和乳腺癌等有效。(化学结构书P263;)

2.吡哌酸：对革兰氏阴性菌显活性，对绿脓杆菌有抑制作用并对萘啶酸和吡咯酸高度耐药的菌株也有抑制作用。（化学结构书P192）

3.布洛芬

适用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、咽喉炎及支气管炎等

4.吗啡：作用于阿片受体，具有优良的镇痛、镇咳、催眠等功效，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，也用于麻醉前给药。（化学结构书P67）

5.氢化可的松：具有抗炎抗病毒、抗休克和免疫抑制作用，用于肾上腺皮质功能不足的补充替代疗法及自身免疫性疾病和过敏性疾病。（化学结构书P288）

6.维生素D3：主要用于预防和治疗小儿佝偻病及成人骨质软化症，长期大剂量使用维生素D2，可引起高血钙等症状。(化学结构书P297)

四 出下列结构的药物名称及主要药理作用

1.NOHO

米非司酮：呈现很强的糖皮质激素拮抗活性，是一个很重要的抗孕激素

O2.OSOCCH3 O

螺内酯：是盐皮质激素拮抗剂，它与肾的醛固酮受体结合，促进钠离子排泄和钾离子保留，复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 导致利尿作用。

3.NH2NNNH2OCH3OCH3OCH3

甲氧苄氨嘧啶（TMP）：抗菌增效剂

4.CHCONHNH2ONCOOH S

苄青霉素：毒性低，对革兰氏阳性菌疗效好，但抗菌窄，易产生耐药性，少数病人会引起严重的过敏反应，同时对酸不稳定，不能口服。

5.HNOCN

米力农：主要通过抑制磷酸二酯酶Ⅲ使细胞内钙浓度增高，从而增强心肌收缩力，为作用于心脏的非糖苷类药物，具有选择性正性肌力作用和血管扩张活性。

N6.(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2

法莫替丁：H2受体拮抗剂，剂量小，选择性强，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用较西咪替丁、雷尼替丁更强，且对胃黏膜有保护作用。临床上主要用于治疗胃、十二指肠溃疡、上消化道出血、反流性食道炎等。

7.SNClNCH2CH2OHCH2CH2CH2N

奋乃静：中枢抑制药，临床主要用于急慢性精神分裂症、躁狂症、焦虑症和精神失常等。也具有镇吐作用。

药物化学模拟卷2

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 一.写出下列结构的药物名称和主要药理作用

1.ClNHCH3HClO

盐酸氯胺酮：选择性地阻断痛觉，麻醉时呈浅睡状态，但意识和感觉分离，为静脉麻醉剂，也可肌肉注射。

2.SNClHCl

盐酸氯丙嗪：治疗精神分裂和躁狂症，也可治疗神经官能症的焦虑，紧张状态。还可用于镇吐、低温麻醉及人工冬眠等。

3.CH3CH3NNNOCH3CH2SO3NaCH2CH2CH2N(CH3)2

安乃近：主要用于高热症状，也用于头痛、牙痛、关节痛、偏头痛和经痛。

4.OHOCNHNCH3SOON

吡咯昔康：用于类风湿性和风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、腰肌劳损、肩周炎、术后及创伤疼痛，也可用于急性痛风的治疗。

5.NCH3HCl

盐酸吗啡：作用于阿片受体，具有优良的镇痛、镇咳、催眠等功效，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，也用于麻醉前给药。HOOOH复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 6.CH3ONNCH3ONCH3N

咖啡因：中枢兴奋药，主要提高大脑皮层的神经活动，用于严重的传染病和中枢抑制剂中毒的昏迷及中枢性呼吸衰竭，循环衰竭和神经抑制。

7.ClHNSONHOH2NO2S

氢氯噻嗪：用于各种类型的水肿，对心脏水肿如充血性衰竭引起的水肿很有效。大剂量或长期服用，应与KCl同服。

8.H2NClClOHHClCHCH2NHC(CH3)3

克伦特罗：β2受体选择性较强，口服有效的平喘药。

9.HSCH3OCH2CHCNCOOH

卡托普利：适用于治疗各种类型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。由于本品通过降低血浆中血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻，故可用于顽固性慢性心力衰竭。

10.CH3OOOOOCH3HCH3

青蒿素：高效、速效的抗疟药，主要对间日疟、恶性疟及抢救脑型疟效果良好，但复发率稍高。

二.写出下列药物的化学结构和主要药理作用

1.盐酸丁卡因：麻醉作用较强，为普鲁卡因的2倍，穿透力强，起效快，用于各种麻醉，也用于治疗心律失常。（化学结构P16）

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________

2.苯巴比妥：镇静、催眠、抗癫痫（化学结构P25）

3.地西泮：镇静催眠（化学结构P30最下面的结构式）

4.乙酰水杨酸：解热镇痛（化学结构P46）

5.布洛芬：抗炎、镇痛、解热。（化学结构P255）

6.盐酸哌替啶：镇痛药，用于各种剧烈疼痛。（化学结构P69）

7.螺内酯：用于肝硬化、腹水、顽固性心脏病和肾脏性水肿等醛固酮增多的顽固性水肿。（化学结构P92）

8.硫酸阿托品：M胆碱受体拮抗剂（化学结构P97）

三．回答下列问题

1、如何改善丙戊酸钠的吸湿性？

答：

1、制备片剂时，环境湿度小于等于41%；

2、加入少量有机酸（如硬酯酸、枸橼酸等），生成VPA-VPA-NA复合物（丙戊酸-丙戊酸钠）

2、比较咖啡因、可可豆碱和茶碱的中枢作用的强弱，并说明原因。

答：咖啡因＞茶碱＞可可豆碱，取代基的多少与位置

3、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受体？

答：肾上腺素：αβ受体；去甲肾上腺素：α受体；异丙肾上腺素:β受体;沙丁胺醇:β2＞＞＞β1受体

4、说明利多卡因较普鲁卡因化学稳定性好的原因。

答：利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键。酰胺键较酯键稳定，另外利多卡因酰胺键的两个邻位均有甲基，有空间位阻，使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解，体内酶解的速度也比较慢。因此利多卡因较普鲁卡因作用强，稳定性好。

5、说明耐酸青霉素的结构特点。

答：耐酸青霉素酰胺侧链的α-碳原子上都具有吸电子基，由于吸电子基的诱导效应，阻碍了青霉素在酸性条件下电子转移不能生成青霉二酸，故对酸稳定。

106、吩噻嗪类药物N与侧链N之间间隔2，3个碳原子，各有什么样的药理作用？

答：吩噻嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的基本结构。碳链延长或缩短则活性减弱或消失，若相隔2个碳原子则抗精神病作用减弱而抗组胺作用增强。

7、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

为了增加溶解度，制成注射液使用，可用有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠，水杨酸钠等形成复盐。

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________

8、说明鸦片受体的结构特点。

答：a、一个平坦的结构，可以和药物的苯环通过范德华力连接； b、一个阴离子部位能和药物的正电中心以静电结合； c、一个方向合适的空穴与哌啶环相适应。

四．写出下列药物的一种主要代谢产物的化学结构

1CH3NOCl地西泮

2HCONCOC2H5CONH

3CH3NHCOCH2N(C2H5)2CH3

4CONHNH2N

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 5C4H9ONNO保太松

药物化学模拟卷3

一．写出下列结构的药物名称和主要药理作用

OH1CCH2O2NOHNHCOCHCl2CCCH2OHOHH

1、炔雌醇：与孕激素合用，具有抑制排卵的协同作用，可用于避孕药，也可用于闭经和更年期综合症。

2、氯霉素：对革兰氏阴性及阳性细菌都有抑制作用，但对前者的效力强于后者，临床上主要用于治疗伤寒。副伤寒。斑疹伤寒等。

CH33NH2HCl4OOOCH3OOCH3

3、盐酸金刚烷胺：可抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也可抑制病毒早期复制和阻断病毒基因的脱壳及核酸向宿主细胞的入侵。

4、青蒿素：高效、速效的抗疟药，主要对间日疟、恶性疟及抢救脑型疟效果良好，但复发率稍高。

CH3O5NCOCH3CH2COOH6(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2Cl

5、吲哚美辛：主要治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎。

6、法莫替丁：H2受体拮抗剂，剂量小，选择性强，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用较西咪替丁、雷尼替丁强，并且对胃黏膜有保护作用。

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________

7H2NO2SCl8OSNHONHNNClCH2OHNNHNN

7、氢氯噻嗪：用于各种类型的水肿，对心脏性水肿如充血性心力衰竭引起的水肿很有效。

8、氯沙坦：是非肽血管紧张素Ⅱ拮抗剂。

二．写出下列药物的化学结构及主要药理作用

1．三唑仑：镇静、催眠和抗焦虑（化学结构书P31）

2、咖啡因：中枢兴奋（化学结构书P79）

3、盐酸吗啡：镇痛、镇咳、催眠（化学结构书P67）

4、硫酸阿托品：M胆碱受体拮抗剂（化学结构书P97）

5、肾上腺素：升压、强心（化学结构书P108）

6、马来酸氯苯那敏：H1受体拮抗剂（化学结构书P131）

7、盐酸普鲁卡因：局部麻醉药，作用较强，毒性较小，时效较短。临床主要用于浸润麻醉、传导麻醉及封闭疗法等。（化学结构书P19）

8、硝苯地平：选择性钙拮抗剂，临床上用于防止冠心病心绞痛；还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也较好疗效；对顽固性CHF也有良好疗效。（化学结构书P149）

三．写出下列药物活性形式的化学结构，并说明主要药理作用

1.HOOCH3OCOCHCH2CH3CH3CH3O羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

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2H2NN=NNH2SO2NH2抗菌，3SNCF3NCH2CH2OCO(CH2)5CH3 CH2CH2CH2N抗精神病药

4HNONOOF 抗代谢药

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 5OOOSCOCH3

肾上腺皮质激素拮抗剂

四．回答下列问题

101、吩噻嗪类药物N与侧链N之间间隔2，3个碳原子，各有什么样的药理作用？

答：吩噻嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的基本结构。碳链延长或缩短则活性减弱或消失，若相隔2个碳原子则抗精神病作用减弱而抗组胺作用增强。

2、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

答：为了增加溶解度，制成注射液使用，可用有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠，水杨酸钠等形成复盐。

3、说明镇痛药的结构特点。

答：a、分子中具有一个平坦的芳环结构；

b、有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面；

c、含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体结构中，应突出的平面的前方。

4.写出H1－受体拮抗剂有那些结构类型。

答：氨基醚累；乙二胺类；丙胺类；三环类；哌啶类

5、说明阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱中枢作用的强弱及原因。

答：对比阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱的化学结构，可以发现她们的区别只是6、7位氧桥和6位或莨菪酸α位羟基的有无。而比较这些药物的药理作用则会发现，氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要部分，且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。山莨菪碱有6位羟基，中枢作用最弱。

6、比较麻黄素和肾上腺素活性的强弱及作用时间的长短并说明原因。

答：与肾上腺素类药物相比，麻黄碱具有两个结构特点。一是其苯环上不带酚羟基。苯环上酚羟基的存在一般使作用增强。但具有此儿茶酚结构的化合物极易受儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）的代谢而口服活性较低。而麻黄碱没有酚羟基，不受COMT的影响，虽作用强度较肾上腺素低，但作用时间比后者大大延长。苯环上没有酚羟基，还使化合物极性大为降

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________ 低，易通过血脑屏障进入中枢神经系统，所以麻黄碱既有较强的中枢兴奋作用。麻黄碱的第二个结构特点是α-碳上带有一个甲基，因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺，故使稳定性增加，作用时间延长。

7、说明普鲁卡因变色和失效的原因。

答：普鲁卡因化学结构中含有酯基，酸、碱和体内酶均能促使其水解。在pH-3.5最稳定，pH<2.5，水解速度增加；pH>4，随着pH的增高，水解速度加快。pH相同时，温度升高，水解速度加快。盐酸普鲁卡因的水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状的普鲁卡因，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解释出二乙氨基乙醇，酸化后析出对氨基苯甲酸。

8、丁卡因较普鲁卡因局麻作用强的原因。

答：丁卡因在苯环上氨基引入取代烷基，因空间位阻而使酯基的水解减慢，因而使局部麻醉作用增强。

复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！