第一篇：谋学网中国医科大学2013年1月考试《天然药物化学》考查课试题

中国医科大学2013年1月考试《天然药物化学》考查课试题

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测试时间：--单选题

简答题

论述题

判断题

主观填空题、单选题（共 20 道试题，共 30 分。）1.游离2,6-二去氧糖显阳性的反应是)A.香草醛浓硫酸反应 B.呫吨氢醇反应 C.三氯乙酸反应

D.3,5-二硝基苯甲酸反应

满分：1.5 分

2.用活性炭对黄**类化合物进行纯化，在下列哪个溶剂中的吸附力最强？（）A.8%的酚水 B.8%的醇水 C.醇 D.水

满分：1.5 分

3.下列化合物中，具有升华性的是：（）A.单糖

B.小分子游离香豆素 C.苯丙酸 D.木脂素苷 E.香豆素苷

满分：1.5 分 4.碱性最弱的生物碱是 A.季铵生物碱 B.叔**生物碱 C.仲**生物碱 D.伯**生物碱 E.酰**生物碱

满分：1.5 分

5.从水溶液中萃取皂苷,最适宜的溶剂是：（）A.乙醚 B.乙醇

C.三氯甲烷 D.丙**

E.正丁醇

满分：1.5 分

6.天然香豆素成分在7位的取代基团多为:（）A.含氧基团 B.含硫基团 C.含氮基团 D.苯基

E.异戊烯基

满分：1.5 分

7.下列生物碱属于有机**类的是 A.一叶萩碱 B.苦参碱 C.喜树碱 D.**黄碱

E.小檗碱

满分：1.5 分

8.可以作为分配色谱载体的是（）A.硅藻土 B.聚酰** C.活性炭

D.含水9%的硅胶

E.含水9%的氧化铝

满分：1.5 分

9.纸色谱属于分配色谱，固定相为（）A.纤维素

B.滤纸所含的水

C.展开剂中极性较大的溶液 D.水

满分：1.5 分

10.请选择下述反应的条件：（）A.B.C.D.满分：1.5 分

11.下列基团极性最大的是（）A.醛基 B.**基 C.酯基 D.酚**基 E.甲氧基

满分：1.5 分

12.下列生物碱碱性最强的是 A.伯**生物碱 B.叔**生物碱 C.仲**生物碱 D.季铵生物碱 E.酰**生物碱

满分：1.5 分 13.巴豆苷属于)A.C-苷 B.O-苷 C.N-苷 D.S-苷

满分：1.5 分

14.黄**结构中，三氯化铝与下列哪个基团所形成的络合物最稳定？（）A.黄**5-OH B.二氢黄**5-OH C.黄**醇3-OH D.邻二酚**基

满分：1.5 分

15.连续回流提取法所用的仪器名称是（）A.水蒸气蒸馏器 B.薄膜蒸发器

C.液滴逆流分配器

D.索氏提取器 E.水蒸气发生器

满分：1.5 分

16.在生物碱酸水提取液中，加碱调pH由低到高，每调一次用三氯甲烷萃取一次，首先得到

A.强碱性生物碱 B.弱碱性生物碱 C.季铵碱

D.中等碱性生物碱 E.水溶性生物碱

满分：1.5 分

17.聚酰**对黄**类化合物发生最强吸附作用时，应在什么溶剂中？（）A.85%乙醇 B.酸水 C.水 D.15%乙醇

满分：1.5 分

18.甲型强心苷元与乙型强心苷元主要区别是)A.甾体母核稠合方式 B.C10位取代基不同 C.C17位取代基不同 D.C13位取代基不同

满分：1.5 分 19.下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是（）A.水 B.乙醇 C.乙醚 D.苯

E.三氯甲烷

满分：1.5 分

20.活性皂苷化合物一般不做成针剂，这是**为)A.不能溶于水 B.产生泡沫 C.久置产生沉淀 D.有溶血作用

满分：1.5 分

中国医科大学2013年1月考试《天然药物化学》考查课试题 试卷总分：100

测试时间：--单选题

简答题

论述题

判断题

主观填空题、简答题（共 5 道试题，共 20 分。）1.Smith裂解法

满分：4 分

2.Liebermann-Burchard反应

满分：4 分 3.端基差向异构体

满分：4 分 4.先导化合物

满分：4 分 5.Keller-Kiliani反应

满分：4 分

中国医科大学2013年1月考试《天然药物化学》考查课试题 试卷总分：100

测试时间：--单选题

简答题

论述题

判断题

主观填空题、论述题（共 3 道试题，共 20 分。）

1.请介绍生物碱的检识方法和其各自的应用。

满分：6 分

2.简述碱溶酸沉法提取分离香豆素类化合物的原理及应该注意的问题。

满分：6 分

3.简述三萜皂苷水溶液大多能破坏血红细胞而具有溶血作用的原**。并说明三萜皂苷溶血作用强弱与其结构的关系。

满分：8 分

试卷总分：100

测试时间：--单选题

简答题

论述题

判断题

主观填空题、判断题（共 10 道试题，共 10 分。）1.糖醛酸苷是难酸水解的苷。()A.错误

B.正确

满分：1 分

2.多伦试剂和斐林试剂对还原糖和非还原糖都呈阳性。()A.错误

B.正确

满分：1 分

3.Sephadex LH-20分离苷类化合物时，通常是单糖苷首先被洗脱出柱。()A.错误 B.正确

满分：1 分

4.蔗糖是二糖中的还原糖。()A.错误 B.正确

满分：1 分

5.木脂素类化合物大部分具有光学活性。（）A.错误 B.正确

满分：1 分

6.黄**与二氢黄**相比，黄**在水溶液中的溶解性更大。（）A.错误

B.正确

满分：1 分

7.在糖的浓水溶液中逐次按比例由小到大加入乙醇，可以得到聚合度不同的粗聚糖。()A.错误

B.正确

满分：1 分

8.丹参素属于木脂素类成分。（）A.错误 B.正确

满分：1 分

9.酸催化裂解苷键时，去氧糖苷较非去氧糖苷难以水解。()A.错误 B.正确

满分：1 分

10.未取代的蒽醌在IR谱上1675～1653有1个νC=O吸收峰，取代蒽醌(α-OH)则在此区域内有2个吸收峰。（）A.错误 B.正确

满分：1 分

中国医科大学2013年1月考试《天然药物化学》考查课试题 试卷总分：100

测试时间：--单选题

简答题

论述题

判断题

主观填空题、主观填空题（共 6 道试题，共 20 分。）

1.糖的纸层析时，以n-BuOH-AcOH-H2O(4∶1∶5)上相为展开剂，此时固定相为。

试题满分：1 分

第 1 空、满分：1 分

2.缩合鞣质根据分子中黄烷类结构单元连接方式的不同，可分为、、三类。

试题满分：3 分 第 1 空、满分：1 分

第 2 空、满分：1 分

第 3 空、满分：1 分

3.根据试剂的作用部位，可将强心苷的显色反应分为三类、和。

试题满分：3 分

第 1 空、满分：1 分

第 2 空、满分：1 分

第 3 空、满分：1 分

4.根据可水解鞣质化学结构特征，可分为、、、四种。

试题满分：4 分

第 1 空、满分：1 分

第 2 空、满分：1 分

第 3 空、满分：1 分

第 4 空、满分：1 分

5.凡水解后能生成和化合物的物质,都称为苷类。如蔗糖加酸水解生成和。

试题满分：4 分

第 1 空、满分：1 分

第 2 空、满分：1 分

第 3 空、满分：1 分

第 4 空、满分：1 分

6.根据结构可以把皂苷分为皂苷和皂苷；已发现的三萜皂苷苷元结构中常含有基团,故又称这类三萜皂苷为皂苷,甾体皂苷则又称为皂苷。

试题满分：5 分

第 1 空、满分：1 分

第 2 空、满分：1 分

第 3 空、满分：1 分

第 4 空、满分：1 分

第 5 空、满分：1 分

第二篇：中国医科大学2016年1月考试《天然药物化学》考查课试题

中国医科大学2016年1月考试《天然药物化学》考查课试题

一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）1.凝胶色谱适用于分离 A.极性大的成分 B.极性小的成分 C.亲脂性成分 D.亲水性成分 E.分子量不同的成分 正确答案：E 2.用聚酰胺色谱分离黄酮类化合物，它的原理是 A.离子交换 B.分子筛 C.分配 D.氢键缔合 正确答案：D 3.能使β-葡萄糖苷键水解的酶是 A.麦芽糖酶 B.苦杏仁苷酶 C.均可以 D.均不可以 正确答案：B 4.有效成分为内酯的化合物，欲纯化分离其杂质，可选用下列哪种方法 A.醇沉淀法 B.盐沉淀法 C.碱溶酸沉法 D.透析法 E.盐析法 正确答案：C 5.提取贵重挥发油时,常选用的方法是 A.吸收法 B.压榨法 C.水蒸气蒸馏法 D.浸取法 E.化学法 正确答案：A 6.下列基团极性最大的是 A.醛基 B.酮基 C.酯基 D.酚羟基 E.甲氧基 正确答案：D 7.pKa的含义是 A.生物碱的溶解度 B.生物碱的解离度 C.生物碱共轭酸的溶解度 D.生物碱共轭酸的解离度 E.生物碱共轭酸解离常数的负对数 正确答案：D 8.环烯醚萜类化合物多数以苷的形式存在于植物体中,其原因是 A.结构中具有半缩醛羟基 B.结构中具有仲羟基 C.结构中具有缩醛羟基 D.结构中具有环状缩醛羟基 E.结构中具有烯醚键羟基 正确答案：A 9.生物碱不具有的特点是 A.分子中含氮原子 B.氮原子多在环内 C.具有碱性 D.分子中多有苯环 E.显著而特殊的生物活性 正确答案：D 10.从挥发油乙醚液中分离酚、酸性成分可用下列哪种试剂 A.5%NaHCO3和NaOH B.10%HCl或H2SO4 C.邻苯二甲酸酐 D.Girard试剂T或P E.2%NaHSO3 正确答案：A 11.在生物碱酸水提取液中，加碱调pH由低到高，每调一次用三氯甲烷萃取一次，首先得到

A.强碱性生物碱 B.弱碱性生物碱 C.季铵碱

D.中等碱性生物碱 E.水溶性生物碱 正确答案：B 12.鉴别香豆素类成分首选的显色方法是 A.Fel3反应 B.Gibb’s反应 C.异羟肟酸铁反应 D.荧光

E.重氮化试剂反应 正确答案：D 13.原理为氢键吸附的色谱是 A.离子交换色谱 B.凝胶色谱 C.聚酰胺色谱 D.硅胶色谱 E.氧化铝色谱 正确答案：C 14.从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用 A.回流提取法 B.煎煮法 C.渗漉法 D.连续回流法 E.蒸馏法 正确答案：C 15.非苷类萜室温下析出结晶由易至难的顺序为 A.单萜＞倍半萜＞二萜＞二倍半萜 B.倍半萜＞单萜＞二萜＞二倍半萜 C.二萜＞倍半萜＞单萜＞二倍半萜 D.二倍半萜＞二萜＞倍半萜＞单萜 E.单萜＞二倍半萜＞二萜＞倍半萜 正确答案：A 16.水溶性生物碱从化学结构上多属于 A.伯胺碱 B.仲胺碱 C.叔胺碱 D.季铵碱 E.酰胺碱 正确答案：D 17.天然香豆素成分在7位的取代基团多为 A.含氧基团 B.含硫基团 C.含氮基团 D.苯基 E.异戊烯基 正确答案：A 18.萃取时破坏乳化层不能用的方法是 A.搅拌乳化层 B.加入酸或碱 C.热敷乳化层 D.将乳化层抽滤

E.分出乳化层，再用新溶剂萃取 正确答案：B 19.下列化合物中属于呋喃香豆素类的是 A.七叶内酯 B.补骨脂素 C.邪蒿内酯 D.当归内酯 E.岩白菜素 正确答案：B 20.一般情况下，认为是无效成分或杂质的是 A.生物碱 B.叶绿素 C.蒽醌 D.黄酮 E.皂苷 正确答案：B

二、名词解释（共 5 道试题，共 15 分。）1.Molish反应

参考答案：糖在浓H2SO4（硫酸）或浓盐酸的作用下脱水形成糠醛及其衍生物与α-萘酚作用形成紫红色复合物，在糖液和浓H2SO4的液面间形成紫环，因此又称紫环反应。

2.次生苷

参考答案：从原生苷中脱掉一个以上单糖的苷称次生苷。3.低聚糖

参考答案：由2～9个单糖通过苷键结合而成的直链或支链聚糖称为低聚糖。4.天然药物化学

参考答案：是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。

5.锆-枸橼酸反应 参考答案：黄酮类化合物 分子中有游离的3-或5-OH存在时，均可与2%二氯氧化锆甲醇溶液反应生成黄色的锆络合物，但两种锆络合物对酸的稳定性不同，故当反应液中再接着加入枸橼酸后，5-羟基黄酮的黄色溶液显著褪色，而3-羟基黄酮溶液仍呈鲜黄色。

三、判断题（共 5 道试题，共 5 分。）1.甾体皂苷及其皂苷元的旋光度几乎都是右旋。A.错误 B.正确 正确答案：A 2.强心苷的原生苷和次生苷，在溶解性上有亲水性，弱亲脂性，亲脂性之分，但均能溶于甲醇、乙醇中。

A.错误 B.正确 正确答案：B 3.当氮原子在酰胺和嘧啶环上时，这样的氮苷容易水解。A.错误 B.正确 正确答案：A 4.一般苷元较其糖苷在水中的溶解度较大。A.错误 B.正确 正确答案：A 5.黄酮分子中引入7,4＇-位羟基，促进电子位移和重排，使其颜色加深。A.错误 B.正确 正确答案：B

四、简答题（共 5 道试题，共 30 分。）

1.糖类的提取分离有哪些方法？这些方法的依据是什么？ 参考答案：

3,5-二硝基水杨酸比色法

原理：还原糖在碱性条件下,自由的醛基酮基会变成非常活泼的希二同类不具有醇,后者具有极强还原性可以使3,5二硝基水杨酸还原.酮糖具有还原性,而普通的同类不具有,故无还原3,5二硝基水杨酸的能力.蒽酮-硫酸法

原理：糖类遇浓硫酸脱水生产酮醛或其他衍生物,可与蒽酮试剂缩合产生颜色物质,反应后溶液颜色为蓝绿,在620nm处有最大光吸收波长,显色与多糖含量呈线性关系

2.请列举三种常用的生物碱沉淀试剂和其使用条件。

参考答案：常用的生物碱沉淀试剂有碘化物复盐、重金属盐、大分子酸类等。（1）碘化物复盐：碘化汞钾（K2HgI4）：与生物碱形成无 定形白色或淡黄色沉淀。碘化铋钾（KBiI4）：与生物碱生成无定 型橘红色沉淀。碘—碘化钾（KI.I2）：与生物碱形成无 定型棕红色沉淀。（2）金属盐类：氯化金试剂 AuCl3.HCl（10% 的水溶液）： 与生物碱形成黄色结晶性沉淀，其组成： B.HAuCl4 或B.AuCl3.氯化铂试剂 PtCl6.HCl（10% 的水溶液）： 与生物碱形成类白色结晶性沉淀。

（3）大分子酸类:硅钨酸： 与生物碱形成淡黄色或灰白色无定形沉淀； 磷钼酸： 与生物碱生成白色或黄褐色无定形沉淀。苦味酸： 与生物碱形成黄色结晶性沉淀，但一般须在 中性溶剂中进行。

3.如何检识药材中含有黄酮类化合物？ 参考答案：

可采用（1）盐酸-镁粉反应：多数黄酮产生红～紫红色。

（2）三氯化铝试剂反应：在滤纸上显黄色斑点，紫外光下有黄绿色荧光。（3）碱性试剂反应，在滤纸片上显黄～橙色斑点。4.简述区别挥发油和植物油的简单方法。

参考答案：挥发油是存在于植物中的一类具有芳香气味、可随水蒸气蒸馏出来而又与水不相混溶的挥发性油状成分的总称.挥发油为一混合物,其组份较为复杂.主要通过水蒸气蒸馏法和压榨法制取精油.挥发油成分中以萜类成分多见,另外,尚含有小分子脂肪族化合物和小分子芳香族化合物.挥发油多为无色或淡黄色油状液体,多具特殊的香气或辛辣味.比重在0.850—1.180之间,易溶于无水乙醇、醚类、氯仿、二硫化碳、和脂肪油中,难溶于水.挥发油均有一定得旋光性和折光率,折光率是鉴定挥发油品质的重要依据.放置过久易氧化聚合,是颜色加深或成树脂状,故应密闭、低温和避光保存.脂肪油：主要是C18的不饱和酯.5.两相溶剂萃取法是根据什么原理进行的？在实际工作中如何选择溶剂？ 参考答案：利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的目的。实际工作中，在水提取液中有效成分是亲脂的多选用亲脂性有机溶剂如苯、氯仿、乙醚等进行液-液萃取；若 有效成分是偏于亲水性的则改用弱脂性溶剂如乙酸乙酯、正丁醇等，也可采用氯仿或乙醚加适 量的乙醇或甲醇的混合剂。

五、主观填空题（共 7 道试题，共 30 分。）1.根据鞣质的化学结构特征，鞣质分为、、三大类。参考答案：（可水解）、（缩合）、（复合）

2.苦杏仁酶只能水解葡萄糖苷，纤维素酶只能水解葡萄糖苷；麦芽糖酶只能水解葡萄糖苷。

参考答案：B-六碳 B-D-a-D-3.缩合鞣质根据分子中黄烷类结构单元连接方式的不同，可分为、、三类。参考答案：大黄鞣质、儿茶素、缩合鞣质聚合体

4.按苷键原子的不同，酸水解的易难顺序为:＞＞＞。参考答案：:N-苷>0-苷>S-苷>C-苷

5.分馏法是利用挥发油中各成分的不同进行分离的1种物理方法,分子量增大,双键数目增加,沸点；在含氧萜中,随着功能基极性增加,沸点；含氧萜的沸点不含氧萜。

参考答案：沸点，升高，升高，大于 6.用pH梯度萃取法分离生物碱，是将总生物碱溶于有机溶剂中，用不同pH的缓冲液进行萃取，缓冲液pH值由到，所得生物碱的碱度则由 到。参考答案：高，低，强，弱

7.挥发油的物理常数包括、、、等。衡量挥发油质量的化学指标有、和。酸值代表挥发油中成分的含量；酯值代表挥发油中的含量。

参考答案：相对密度、比旋度、折光率和沸点； 酸值、酯值、皂化值； 游离羧酸和酚类； 酯类成分

第三篇：中国医科大学2016年6月考试《天然药物化学》考查课试题标准答案

中国医科大学2016年6月考试《天然药物化学》考查课试题满分标准答案

一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）

1.下列基团极性最大的是 A.醛基 B.酮基 C.酯基 D.酚羟基 E.甲氧基 正确答案：D 2.生物碱进行薄层色谱时，一般使用的显色剂是 A.碘化汞钾试剂 B.苦味酸试剂 C.硅钨酸试剂 D.雷氏铵盐试剂 E.改良碘化铋钾试剂 正确答案：E 3.按苷键原子的不同，酸水解的易难顺序是 A.N-苷＞O-苷＞S-苷＞C-苷 B.N-苷＞S-苷＞O-苷＞C-苷 C.N苷＞C-苷＞S-苷＞O-苷 D.S-苷＞N-苷＞O-苷＞C-苷 正确答案：A 4.能使β-葡萄糖苷键水解的酶是 A.麦芽糖酶 B.苦杏仁苷酶 C.均可以 D.均不可以 正确答案：B 5.可水解寡聚鞣质二聚体、三聚体的划分依据是 A.结构中多元醇的数目 B.结构中没食子酰基的数目 C.水解后产生多元醇的种类 D.水解后产生酚酸的种类 正确答案：A 6.提取含淀粉较多的天然药物宜用 A.回流法 B.浸渍法 C.煎煮法

D.蒸馏法 E.连续回流法 正确答案：B 7.关于酶的论述中，正确的是 A.酶只能水解糖苷 B.酶加热不会凝固 C.酶无生理活性

D.酶只有较高专一性和催化效能 正确答案：D 8.从中药中提取二萜内酯类成分可用下列哪种方法 A.水提取醇沉淀法

B.酸水加热提取加碱沉淀法 C.碱水加热提取加酸沉淀法 D.水蒸气蒸馏法 E.升华法 正确答案：C 9.生物碱不具有的特点是 A.分子中含氮原子 B.氮原子多在环内 C.具有碱性

D.分子中多有苯环

E.显著而特殊的生物活性 正确答案：D 10.下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是 A.水＞丙酮＞甲醇

B.乙醇＞乙酸乙酯＞乙醚 C.乙醇＞甲醇＞乙酸乙酯 D.丙酮＞乙醇＞甲醇 正确答案：B 11.天然香豆素成分在7位的取代基团多为 A.含氧基团 B.含硫基团 C.含氮基团 D.苯基 E.异戊烯基 正确答案：A 12.化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 A.极性大的先流出 B.极性小的先流出 C.熔点低的先流出 D.熔点高的先流出 E.易挥发的先流出 正确答案：B 13.确定多糖苷类化合物相对分子质量可用

A.氢核磁共振波谱 B.红外光谱 C.FAB-MS D.EI-MS 正确答案：C 14.下列有关生物碱的论述，正确的是 A.含有氮原子 B.显碱性

C.自然界的所有含氮成分 D.无色

E.在植物体内以盐的状态存在 正确答案：A 15.强心苷元的基本母核是 A.苯并α-吡喃酮 B.环戊烷并多氢菲

C.五元不饱和内酯环六元不饱和内酯环 D.苯并β-呋喃酮 正确答案：B 16.不能被碱催化水解的苷键是 A.酚苷键 B.糖醛酸苷键 C.酯苷键

D.与羰基共轭烯醇苷键 正确答案：B 17.凝胶色谱适用于分离 A.极性大的成分 B.极性小的成分 C.亲脂性成分 D.亲水性成分

E.分子量不同的成分 正确答案：E 18.决定生物碱碱性最主要的因素是 A.氮原子的结合状态 B.诱导效应 C.共轭效应 D.分子内氢键 E.空间效应 正确答案：A 19.利用有机溶剂加热提取中药成分时，一般选用 A.煎煮法 B.浸渍法 C.回流提取法 D.渗漉法 正确答案：C

20.萜类化合物在提取分离及贮存时,若与光、热、酸及碱长时间接触,常会产生结构变化,是因为其结构具有 A.醇羟基 B.醛基 C.酮基 D.芳香性 E.脂烷烃结构 正确答案：A

二、简答题（共 5 道试题，共 25 分。）

1.请说明不同类型生物碱的溶解性差异及其在提取分离中的应用。

答：非酚性生物碱溶解性是脂溶性较弱，季铵碱溶解性水溶性强，氨氧生物溶解性可溶中等，两性生物碱溶解性脂溶性较弱，水溶性强。

2.试设计从槐花米中分离芦丁的流程。

答：称取槐花米。在乳钵中研碎后。投入0.4%蹦砂溶液的沸水溶液中煮沸2-3分钟，在搅拌下加入石灰乳调PH9，煮沸40分钟（注意添加水，保持原有体积，保持PH8-9）趁热倾出上静夜，用棉花过滤。残渣加水，加石灰乳调PH9，煮沸30分钟，趁热用棉花过滤。二次滤液合并，滤液保持在60℃，加浓HCI，调PH2-3，放置过夜，则析出芦丁沉淀。

3.中药有效成分常用的提取和分离方法（各写3种）及其特点和应用。

答：提取法：溶剂提取法 分离法：萃取法与分配色谱法 水蒸汽蒸馏法 吸附色谱法 升华法 凝胶色谱法

4.温和酸水解为何仅适用于2-去氧糖？

答：因为苷元和2-去氧糖、2-去氧糖和2-去氧糖之间的糖苷键易被酸水解，在此条件下即被切断，但由2-羟糖形成的苷键则难以水解，故常常得到二糖或三糖。

5.凝胶色谱的原理是什么？

答：它是基于体积排阻的分离机理，通过具有分子筛性质的固定相，用来分离相对分子质量较小的物质，并且还可以分析分子体积不同、具有相同化学性质的高分子化合物。凝胶色谱是一种特殊的液相色谱，所用仪器与高效液相色谱仪类似，GPC的分离是利用体积排除机理，装填的是多孔性凝胶或微粒，孔径大小与待分离的聚合物分子相似，体积大的高分子化合物不能进入凝胶孔，最先从凝胶粒间流出，淋出体积（时间）最小，高聚物依分子量从大到小依次淋出。这样，通过做已知分子量的高分子聚合物的标准曲线，就能分析同系未知待测高分子化合物了。

三、名词解释（共 5 道试题，共 15 分。）

1.Molish反应

答：糖在浓H2SO4（硫酸）或浓盐酸的作用下脱水形成糠醛及其衍生物与α-萘酚作用形成紫红色复合物，在糖液和浓H2SO4的液面间形成紫环，因此又称紫环反应。

2.端基差向异构体

答：单糖形成氧环后，即生成了1个新的手性碳原子（不对称碳端基差异构体：原子），该碳原子称为端基碳或异头碳或异头中心形成的一对异构体称为端基差向异构体

3.苷

答：苷又称糖苷、配糖体，旧称甙。苷大多为带色晶体；溶于水；一般味苦，有些有毒。苷广泛分布于植物的根、茎、叶、花和果实中。

4.二次代谢产物

答：在特定条件下，一些重要的一次代谢产物，如乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸及一些氨基酸等，作为原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程，生成如生物碱、萜类等化合物。

5.低聚糖

答：又称寡糖，由2～9个单糖通过苷键结合而 成的直链或支链聚糖。

四、判断题（共 10 道试题，共 10 分。）

1.酸催化裂解苷键时，去氧糖苷较非去氧糖苷难以水解。A.错误 B.正确 正确答案：A 2.在糖的浓水溶液中逐次按比例由小到大加入乙醇，可以得到聚合度不同的粗聚糖。A.错误 B.正确 正确答案：B 3.Emerson试剂和Gibb's试剂都是检验分子中是否含有游离酚羟基的显色试剂。A.错误 B.正确 正确答案：A 4.酸催化水解，吡喃糖苷较呋喃糖苷容易。A.错误 B.正确 正确答案：A 5.三萜类化合物的生物合成途径为甲戊二羟酸途径。A.错误 B.正确 正确答案：B 6.天然药物都来自植物。A.错误 B.正确 正确答案：A 7.EI-MS是取代经典方法确定苷类化合物分子量的常用方法。A.错误 B.正确 正确答案：A 8.为了避免苷类提取时，药材共存酶对苷类结构的影响，往往选择60%以上的乙醇作为提取溶剂。A.错误 B.正确 正确答案：B

9.丹参素属于木脂素类成分。A.错误 B.正确 正确答案：A 10.多数黄酮苷元具有旋光性，而黄酮苷则无。A.错误 B.正确 正确答案：A

中国医科大学2016年6月考试《天然药物化学》考查课试题

五、主观填空题（共 8 道试题，共 30 分。）

1.三萜皂苷水溶液经强烈振摇能产生持久性的泡沫,且不因加热而消失,这是由于皂苷具有的缘故。

降低水溶液表面张力

2.三萜是由个碳原子组成的萜类化合物,根据异戊二烯法则,大多数三萜类化合物是由个异戊二烯连接而成的。6

3.碱催化不能使一般的苷键水解，但、、可以水解。

酸苷 酚苷

羰基共轭的烯醇苷

4.挥发油中所含化学成分按其化学结构,主要包括、和3类,其中以为多见。

萜类化合物，芳香族化合物，脂肪类化合物，脂肪类化合物

5.有下面一组化合物，请写明其酸性强弱的先后顺序为＞＞＞。

未知 未知 未知

未知

6.苯丙素类化合物是指基本母核具有的一类天然有机化合物，狭义地讲，苯丙素类包括、、和等结构类型。

一个或几个C6-C3单元,苯丙素,香豆素,木脂素,木质素

7.根据结构可以把皂苷分为皂苷和皂苷；已发现的三萜皂苷苷元结构中常含有基团,故又称这类三萜皂苷为皂苷,甾体皂苷则又称为皂苷。

甾体，三萜，羧基，酸性，中性

8.木脂素类分子结构中常含有、、、、和等官能团，因此可利用各官能团的化学性质和显色反应进行检识。

酚羟基，醇羟基，甲氧基，羧基，亚甲二氧基，内脂环

第四篇：中国医科大学2014年7月考试《天然药物化学》考查课试题答案

中国医科大学2014年7月考试《天然药物化学》考查课试题

单选题 简答题 论述题 判断题 主观填空题

一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）1.'下列溶剂亲脂性最强的是 A.Et2O B.CHCl3 C.C6H6 D.EtOAc E.EtOH-----------------选择：C 2.'和钩藤碱和异和钩藤碱的碱性差异是因为 A.诱导效应 B.共轭效应

C.分子内氢键效应

D.共轭酸分子内氢键效应 E.立体效应

-----------------选择：D 3.'天然香豆素成分在7位的取代基团多为 A.含氧基团 B.含硫基团 C.含氮基团 D.苯基 E.异戊烯基

-----------------选择：A 4.'属于氰苷的化合物是 A.苦杏仁苷 B.红景天苷 C.大麻苷 D.芦荟苷

-----------------选择：A 5.'Molish试剂的组成是 A.β-萘酚-浓硫酸 B.硝酸银-氨水 C.α-萘酚-浓硫酸 D.氧化铜-氢氧化钠

-----------------选择：C 6.'下述生物碱碱性叙述项不正确的是 A.酰胺生物碱几乎不显碱性 B.脂肪胺为中等碱性 C.季铵生物碱为强碱性 D.吡啶为弱碱性 E.苯胺类为中强碱性

-----------------选择：E 7.'含有2,6去氧糖的化合物类型是 A.皂苷 B.香豆素苷 C.黄酮苷 D.蒽醌苷 E.强心苷

-----------------选择：E 8.'水中溶解性最大的成分是 A.齐墩果酸 B.熊果酸 C.甘草酸 D.甘草次酸 E.桦木酸

-----------------选择：C 9.'下列基团极性最大的是 A.醛基 B.酮基 C.酯基 D.酚羟基 E.甲氧基

-----------------选择：D 10.'采用液-液萃取法分离化合物的原则是 A.两相溶剂互溶 B.两相溶剂不互溶 C.两相溶剂极性相同 D.两相溶剂极性不同 E.两相溶剂亲脂性有差异

-----------------选择：B 11.'某一化合物能使溴水退色,能和顺丁烯二酸酐生成晶形加成物,推测该化合物结构中具有下列哪种官能团 A.羰基 B.共轭双键 C.环外双键 D.环内双键 E.酚羟基

-----------------选择：B 12.'糖类的纸层析常用展开剂是 A.n-BuOH-HOAc-H2O(4:1:5;上层）B.CHCl3-MeOH(9:1)C.EtOAc-EtOH(6:4)D.苯-MeOH(9:1)-----------------选择：A 13.'环烯醚萜类化合物多数以苷的形式存在于植物体中,其原因是 A.结构中具有半缩醛羟基 B.结构中具有仲羟基 C.结构中具有缩醛羟基 D.结构中具有环状缩醛羟基 E.结构中具有烯醚键羟基

-----------------选择：A 14.'不能被碱催化水解的苷键是 A.酚苷键 B.糖醛酸苷键 C.酯苷键

D.与羰基共轭烯醇苷键

-----------------选择：B 15.'以下方法中，不适用于鞣质类成分提取的方法为 A.超声提取法 B.煎煮法 C.渗漉法 D.冷浸法

-----------------选择：B 16.'碱性不同的生物碱混合物的分离可选用 A.简单萃取法 B.酸提取碱沉淀法 C.pH梯度萃取法 D.有机溶剂回流法 E.分馏法

-----------------选择：C 17.'用于区别甲型和乙型强心苷的反应是 A.香草醛-浓硫酸反应 B.乙酸酐-浓硫酸反应 C.三氯乙酸反应

D.亚硝酰铁氰化钠反应

-----------------选择：D 18.'生物碱不具有的特点是 A.分子中含氮原子 B.氮原子多在环内 C.具有碱性

D.分子中多有苯环

E.显著而特殊的生物活性

-----------------选择：D 19.'皂苷有溶血作用的原因是 A.具有表面活性

B.与细胞壁上的胆甾醇结合生成沉淀 C.具有羧基 D.具有三萜结构 E.具有甾体结构

-----------------选择：B 20.'用溶剂提取环烯醚萜苷时,常在植物材料粗粉中拌入碳酸钙或氢氧化钡,目的是 A.抑制酶活性 B.增大溶解度 C.中和植物酸 D.A和C-----------------选择：A

中国医科大学2014年7月考试《天然药物化学》考查课试题

单选题 简答题 论述题 判断题 主观填空题

二、简答题（共 5 道试题，共 20 分。）1.'还原糖

答案：

还原糖是指具有还原性的糖类。在糖类中，分子中含有游离醛基或酮基的单糖和含有游离醛基的二糖都具有还原性。还原性糖包括葡萄糖、果糖、半乳糖、乳糖、麦芽糖等。

2.'吸附色谱

答案：

吸附色谱系色谱法之一种，利用固定相吸附中对物质分子吸附能力的差异实现对混合物的分离，吸附色谱的色谱过程是流动相分子与物质分子竞争固定相吸附中心的过程。

吸附按物质状态可分为：固液吸附与固气吸附，但一般指固液吸附；按吸附手段可分为：物理吸附、半化学吸附、化学吸附。

3.'苷

答案：

苷又称糖苷、配糖体，旧称甙。苷大多为带色晶体；溶于水；一般味苦，有些有毒。苷广泛分布于植物的根、茎、叶、花和果实中。

4.'强心苷

答案：

苷或称甙、配糖体，是一类有机化合物，其分子由一个醇基或醇样基团（配基、苷元或甙元）结合于数量不等的糖分子而构成。

5.'甾体皂苷

答案：

是天然产物中一类重要的化学成分，大多都具有生理活性，尤以单子叶植物的百合科、石蒜科、薯蓣科和龙舌兰科等植物报道最多。由于含甾体皂苷成分的动植物药有相当的疗效，在天然产物化学研究中日趋活跃。

中国医科大学2014年7月考试《天然药物化学》考查课试题

单选题 简答题 论述题 判断题 主观填空题

三、论述题（共 5 道试题，共 30 分。）

1.'强心苷按苷元结构特点分为几种类型？如何用化学方法区分？

答案：

答：强心苷按苷元结构特点分为甲型强心苷元和乙型强心苷元。甲型强心苷的C17侧链上有不饱和五元内酯环，在碱液中，双键转位能形成C22活性亚甲基，此活性亚甲基能够与某些试剂反应而显色。而乙型强心苷在碱液中不能产生活性亚甲基，故无此类反应。所以利用此反应，可区别甲、乙型强心苷。

2.'梯度pH萃取法适合于酸性强弱不同的黄酮苷元的分离，黄酮苷元混合成份进行萃取分离时，分别用哪几种碱性溶液萃取？并且这几种萃取液又能分别得到什么样的羟基取代黄酮？

答案：

答：黄酮苷元混合成份进行萃取分离时，分别用5%NaHCO³、5%Na²CO³、0.2%NaOH及4%NaOH溶液萃取，来达到分离的目的。

这几种萃取液分别得到：7，4’-OH>7-或4‘-OH>一般OH>5-OH

3.'挥发油有哪些性质？为什么挥发油宜贮存于棕色瓶内密闭存放？

答案：

答：1：挥发油有4种性质：

1、性状。

2、溶解性。

3、物理常数。

4、稳定性。

2：挥发油与空气及光线长期接触，常会逐渐氧化变质，使之相对密度增加、颜色变深、失去原有香味，并能形成树脂样物质，也不能再随水蒸气蒸馏。因此，挥发油应贮存于棕色瓶内，装满、密闭并在阴凉处低温保存。

4.'如何用化学方法区分甾体皂苷与三萜皂苷？

答案：

答：甾体皂苷的理化检识方法主要是利用皂苷的化学性质，将样品溶于乙酸酐中，加入浓硫酸-乙酸酐（1：20）数滴，呈色同上。此反应可区分三萜皂苷和甾体皂苷，三萜皂苷最后呈红或紫色，甾体皂苷最后呈蓝绿色。

5.'溶剂提取法中选择溶剂的依据是什么？水、乙醇、苯各属于什么溶剂，优缺点是什么？

答案：

答： 溶剂提取法中选择溶剂的依据是：1：溶剂对所需成分的溶解度要大，对杂质溶解度要小，或反之；

2：溶剂不能与天然药物成分发生包括可逆反 应在内的任何化学反应； 3：溶剂要经济、易得、使用安全； 4：沸点适中，便于回收和反复利用。

水：水是一种强极性的溶剂；优点：廉价易得、安全无毒；缺点：水提取液易霉变，难以保存。

乙醇：是一种亲水性有机溶剂；优点：提取液易于保存、过滤和回收，毒性小，价格相对便宜，来源方便；缺点：易燃问题需要注意。

苯：是一种亲脂性有机溶剂；优点：容易挥发，易于浓缩回收；缺点：易燃、毒性大、价格较贵、对设备要求高，应用具有一定的局限性.中国医科大学2014年7月考试《天然药物化学》考查课试题

单选题 简答题 论述题 判断题 主观填空题

四、判断题（共 10 道试题，共 10 分。）1.'一般苷元较其糖苷在水中的溶解度较大。A.错误 B.正确

-----------------选择：A 2.'一种天然药物往往有多种临床用途，其有效成分可以有一个，也可以有多个。A.错误 B.正确

-----------------选择：B 3.'香豆素类化合物在碱性条件下容易发生内酯环开环等反应，但在酸性条件下很稳定。A.错误 B.正确

-----------------选择：A 4.'具有内酯结构的化合物，均可与异羟肟酸铁反应，生成红色配合物。A.错误 B.正确

-----------------选择：B 5.'蒽醌类化合物的生物合成途径为桂皮酸途径。A.错误 B.正确

-----------------选择：A 6.'天然药物都来自植物。A.错误 B.正确

-----------------选择：A 7.'为了避免苷类提取时，药材共存酶对苷类结构的影响，往往选择60%以上的乙醇作为提取溶剂。A.错误 B.正确

-----------------选择：B 8.'未取代的蒽醌在IR谱上1675～1653有1个νC=O吸收峰，取代蒽醌(α-OH)则在此区域内有2个吸收峰。A.错误 B.正确

-----------------选择：A 9.'多数黄酮苷元具有旋光性，而黄酮苷则无。A.错误 B.正确

-----------------选择：A 10.'易溶于水的成分可采用水蒸汽蒸馏法提取。A.错误 B.正确

-----------------选择：A

中国医科大学2014年7月考试《天然药物化学》考查课试题

单选题 简答题 论述题 判断题 主观填空题

五、主观填空题（共 5 道试题，共 20 分。）

1.五碳吡喃型糖C4位羟基位于面上的称为型糖，六碳吡喃型糖C5-R位取代基团位于面上的称为型糖。

试题

第 1 空、-----------------选择：L 第 2 空、-----------------选择：D

2.甲型强心苷元为元环的不饱和内酯；乙型强心苷元为元环的不饱和内酯。

试题

第 1 空、-----------------选择：五 第 2 空、-----------------选择：六

3.用硅胶吸附剂进行生物碱的薄层色谱时，为克服硅胶的酸性，得到集中的斑点，有三种方法：、、。

试题

第 1 空、-----------------选择：吸附薄层色谱 第 2 空、-----------------选择：分配薄层色谱 第 3 空、-----------------选择：薄层色谱的观察

4.挥发油中所含化学成分按其化学结构,主要包括、和3类,其中以为多见。

试题

第 1 空、-----------------选择：单萜 第 2 空、-----------------选择：倍半萜 第 3 空、-----------------选择：含氧衍生物 第 4 空、-----------------选择：含氧衍生物

5.苷类化合物根据是生物体内原存的，还是次生的分为和；根据连接单糖基的个数分为、等；根据苷键原子的不同分为、、和，其中为最常见。

试题

第 1 空、-----------------选择：原生苷 第 2 空、-----------------选择：次生苷 第 3 空、-----------------选择：单糖链苷 第 4 空、-----------------选择：二糖链苷 第 5 空、-----------------选择：氧苷 第 6 空、-----------------选择：氮苷 第 7 空、-----------------选择：硫苷 第 8 空、-----------------选择：碳苷 第 9 空、-----------------选择：氧苷

第五篇：-中国医科大学2018年7月考试《药物化学》考查课试题

-中国医科大学2018年7月考试《药物化学》考查课试题

(单选题)1: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A: 安乃近B: 阿司匹林 C: 布洛芬 D: 萘普生

E: 对乙酰氨基酚

正确答案: E

(单选题)2: 可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A: 维生素E B: 维生素K C: 维生素D D: 维生素C E: 维生素B6

正确答案: C

(单选题)3: 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A: 化学药物 B: 无机药物 C: 合成有机药物 D: 天然药物 E: 药物

正确答案: E

(单选题)4: 引起青霉素过敏的主要原因是 A: 青霉素本身为过敏原

B: 合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C: 青霉素与蛋白质反应物 D: 青霉素的水解物

E: 青霉素的侧链部分结构所致

正确答案: B

(单选题)5: 青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是 A: 6-氨基青酶烷酸 B: 青霉素 C: 青霉烯酸

D: 青霉醛和青霉胺 E: 青霉二酸

正确答案: E

(单选题)6: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A: 大环内酯类 B: 氨基糖苷类 C: β-内酰胺类 D: 四环素类 E: 氯霉素类

正确答案: A

(单选题)7: 不符合喹诺酮类药物构效关系的是 A: 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B: 5位有烷基取代时活性增强

C: 6位有F取代时可增强对细胞通透性 D: 7位哌啶取代可增强抗菌活性

E: 3位羧基和4位羰基是必须的药效基团

正确答案: B

(单选题)8: 下列抗真菌药物中含有咪唑结构的药物是 A: 特比萘芬 B: 氟康唑 C: 伊曲康唑 D: 酮康唑 E: 氟胞嘧啶

正确答案: D

(单选题)9: 结构中含有吡咯烷结构的药物是 A: 舒必利

B: 盐酸帕罗西汀 C: 氟哌啶醇 D: 文拉法辛 E: 吗氯贝胺

正确答案: A

(单选题)10: 为γ-氨基丁酸的环状衍生物,可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能的药物是 A: 盐酸多奈哌齐 B: 利斯的明 C: 吡拉西坦 D: 石杉碱甲

E: 氢溴酸加兰他敏

正确答案: C

(单选题)11: 下列与肾上腺素不符的叙述是 A: 可激动α和β受体

B: β碳以R构型为活性体，具右旋光性 C: 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D: 饱和水溶液呈弱碱性

E: 直接受到COMT和MAO的代谢

正确答案: B

(单选题)12: 酒石酸美托洛尔是 A: 选择性的β1受体阻断药 B: α1受体阻断药 C: α2受体阻断药 D: β1受体阻断药 E: β2受体阻断药

正确答案: A

(单选题)13: 下列药物中,具有光学活性的是 A: 西咪替丁 B: 多潘立酮 C: 双环醇 D: 昂丹司琼 E: 联苯双酯

正确答案: D

(单选题)14: 甲氧氯普胺分子中含有 A: 芳伯氨基 B: 醛基 C: 羧基 D: 羟基 E: 羟基

正确答案: A

(单选题)15: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A: 安乃近B: 阿司匹林 C: 对乙酰氨基酚 D: 萘普生 E: 布洛芬

正确答案: C

(单选题)16: 富马酸酮替芬属于 A: 乙二胺类Hl受体拮抗剂 B: 哌嗪类Hl受体拮抗剂 C: 三环类Hl受体拮抗剂 D: 哌啶类Hl受体拮抗剂 E: 丙胺类Hl受体拮抗剂

正确答案: C

(单选题)17: 下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是 A: 氯雷他定 B: 苯海拉明 C: 氯苯那敏 D: 特非那定 E: 西替利嗪

正确答案: A

(单选题)18: 睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是 A: 可以口服

B: 雄激素作用增强 C: 雄激素作用降低 D: 蛋白同化作用增强 E: 蛋白同化作用降低

正确答案: A

(单选题)19: 甾体激素药物共同的基本结构为 A: 环戊烷并多氢菲 B: 丙二酰脲

C: 对氨基苯磺酰胺 D: 苯并噻嗪 E: 苯甲酰胺

正确答案: A

(单选题)20: 下列药物不属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是: A: 硫喷妥钠 B: 硫戊妥钠 C: 海索比妥钠 D: 美索比妥钠 E: 恩氟烷

正确答案: E

(名词解释)1: 药动团

正确答案: 药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。

(名词解释)2: 前药

正确答案: 是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。

(名词解释)3: 先导物

正确答案: 是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。

(名词解释)4: 代谢拮抗物

正确答案: 是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethal synthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。

(名词解释)5: 药效团

正确答案: 药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。

(问答题)1: 怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用?

正确答案: 喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入血脑屏障。

(问答题)2: 药物与受体的哪些作用可以对药效产生影响?

正确答案: 药物对受体（或其他靶点）的选择性，非常重要。选择性的高度决定了药物 副作用的大小（不是绝对的，总有例外），受体分为很多亚型，同一类受体不同 亚型介导的药理作用可能有天壤之别，比如肾上腺素受体，α 受体和β 受体介导 的药理效应完全不同。

(问答题)3: 举例说明前药原理在药物设计中的应用。

正确答案: 保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。

(问答题)4: 抗病毒药的分类及代表药物?

正确答案: 抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。抗病毒药物的作用主要是通过影响病毒复制周期的某个环节而实现的。代表药物：金刚烷胺

(问答题)5: 简述吩噻嗪类药物的构效关系。

正确答案:（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。

（2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神病药的重要结构特征。

（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。

（4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。医学教育|网收集整理以哌嗪侧链作用最强。

(问答题)6: 简述吗啡结构改变对镇痛作用的影响。

正确答案: 阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应分型，吗啡可激动μ、κ及δ型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化酶．使神经细胞内的cAMP浓度减少，提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。

(问答题)7: 简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

正确答案:（1）1,4-二氢吡啶环为活性必要结构，若被氧化为吡啶、2,3-双键被还原或 N 上被取代，活性均消失或减弱。（2）2,6 位以低级烃为最适宜的取代基，至少一侧为低级烷基是有利于增加 活性。当 2 位或 6 位引入亲水基团，起效减慢，但作用时间延长。（3）3,5 位以羧酸酯取代活性最好，其它取代钙通道阻滞活性下降。（4）4 位常为苯环取代，若以其他芳环取代，仍能保持效用。（5）当 3,5 位两个酯基不同时 4 位碳成为手性中心，作用的立体选择性增强，则异构体的活性差别很大。

(问答题)8: 雌二醇为什么不能口服给?如何从雌二醇结构研制出具有口服活性的雌激素?

正确答案: 雌二醇不能口服。这是因为雌二醇经肝脏氧化代谢为活性较弱的雌酮和雌三醇，并与葡萄糖醛形成结合物后灭活。根据前药原理，将雌二醇的17β羟基酯化，使其在体内缓慢水解释放雌二醇而发挥作用。另外，也可在17β位引入乙炔基，阻止16α位的羟基化，从而制得具有口服活性的药物。